Caspase Remmers | Caspase Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
S7313	Z-LEHD-FMK TFA	Z-LEHD-FMK TFA (Caspase-9 Inhibitor) is een celpermeabele, competitieve en irreversibele remmer van het enzym caspase-9, dat helpt bij celoverleving.	Nat Commun, 2025, 16(1):918 J Transl Med, 2025, 23(1):986 PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013491
S8102	Z-VAD(OH)-FMK	Z-VAD(OH)-FMK (Caspase Inhibitor VI) is een irreversibele pan-caspase remmer.	Nat Commun, 2025, 16(1):480 Cell, 2024, 187(15):4043-4060.e30 Nat Commun, 2024, 15(1):9464
S2738	PAC-1	PAC-1 is een krachtige procaspase-3-activator met een EC50 van 0,22 μM en de eerste kleine molecule waarvan bekend is dat deze procaspase-3 direct activeert tot caspase-3.	PLoS Pathog, 2025, 21(8):e1013415 mSphere, 2025, e0011025. Nat Commun, 2023, 14(1):5773
S8507	Z-YVAD-FMK	Z-YVAD-FMK is een celpermeabele en irreversibele caspase-1-specifieke remmer met ontstekingsremmende en antitumorale activiteiten.	PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012915 Cancer Rep (Hoboken), 2025, 8(4):e70202 Transl Psychiatry, 2024, 14(1):166
S2927	Apoptosis Activator 2	Apoptosis Activator 2 induceert sterk de caspase-3-activatie, PARP-splitsing en DNA-fragmentatie, wat leidt tot de vernietiging van cellen (Apaf-1-afhankelijk) met een IC50 van ~4 μM, inactief voor HMEC-, PREC- of MCF-10A-cellen.	BMC Mol Cell Biol, 2023, 24(1):14 Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)184 J Agric Food Chem, 2021, 69(13):3942-3951
E5825	Z-VAD	Z-VAD is een competitieve, irreversibele pan-caspase-remmer met brede specificiteit die Caspase-2 zwak remt. Het induceert autofagie en necrose in bestraalde borst- en longkankermodellen.	Cell Mol Immunol, 2025, 22(5):541-556 Cell Death Dis, 2025, 16(1):396 Sci Rep, 2025, 15(1):19413
S3865	Taurochenodeoxycholic acid	Taurochenodeoxycholic acid (Taurochenodeoxycholate, TCDCA, Chenodeoxycholyltaurine), een galzuur gevormd in de lever van de meeste soorten, wordt gebruikt als cholagoog en cholereticum.	Nat Commun, 2021, 12(1):6479 Microbiome, 2019, 7(1):145
S6846	Gly-Phe β-naphthylamide	Gly-Phe elic -naphthylamide (Gly-Phe beta-naphthylamide) is een substraat van cathepsine C dat zich ophoopt in het lysosoom. Gly-Phe- elic -naphthylamide kan de cathepsine-afhankelijke activering van Caspase-8 remmen.	Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01507-9 Anticancer Res, 2024, 44(9):3793-3798
S7326	Tasisulam	Tasisulam (LY573636) is een antitumoragens en een Apoptosis-inductor via de intrinsieke route. Fase 3.	Skin Pharmacol Physiol, 2016, 29(6):281-290
S5550	Ethyl gallate	Ethyl gallate (Phyllemblin, galluszuurethylester), dat van nature voorkomt in diverse plantaardige bronnen, is een voedingsadditief met antimicrobiële activiteit. Ethyl gallate activeert de doodsreceptor-afhankelijke Apoptosis-route door de expressie van Caspases-8, -9 en -3 en het Bcl-2-interacterend domein (Bid) te verbeteren.	Front Pharmacol, 2024, 15:1403424
S9634	Phenoxodiol (Haginin E)	Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) is een isoflavon-analoog met antineoplastische activiteit. Het activeert het caspase-systeem, remt XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis) en verstoort de expressie van FLICE inhibitory protein (FLIP), wat resulteert in tumorcelapoptosis. Deze verbinding remt ook DNA topoisomerase II.	Anticancer Res, 2018, 38(10):5709-5716
S6501	NVP 231	NVP 231 is een nieuwe CerK-remmer die de katalytische activiteit van recombinant CerK in vitro remt met een IC50 van 12 nM. Deze verbinding induceert cel Apoptosis door DNA-fragmentatie en caspase-3 and caspase-9 cleavage te verhogen.
E3053	Mentha Arvensis Leaf Extract	Mentha Arvensis Leaf Extract wordt gewonnen uit het blad van Mentha Arvensis, wat beschouwd kan worden als een veelbelovend anticanceragens in de borstkankertherapie in combinatie met gesynthetiseerde GSNP's, omdat ze minder toxisch en niet-mutageen zijn en Caspase 9-afhankelijke Apoptosis mediëren.
E3835	Cordyceps Militaris Extract	Cordyceps Militaris Extract wordt geëxtraheerd uit Cordyceps militaris, dat Apoptosis en pyroptosis induceert via caspase-3 en kan worden gebruikt als een antikankermiddel.
E3281	Eleutherine Plicata Extract	Eleutherine Plicata Extract wordt geëxtraheerd uit Eleutherine plicata, een veelbelovende medicinale plant, en de activiteit ervan wordt geassocieerd met cytotoxiciteit door binding aan caspase-8.
E3638	Lysinotus pauciflorus Extract	Lysinotus Pauciflorus Extract wordt geëxtraheerd uit Lysinotus Pauciflorus, dat Apoptosis van hepatocellulaire carcinoomcellen induceert via de Caspase-3-gemedieerde mitochondriale route.
E6477^New	Taurolithocholic acid	Taurolithocholic acid is een taurine-geconjugeerd tertiair galzuur. Het induceert Apoptosis in hepatomacellijnen via caspase-3/7 activering en dient als model om de endocriene en metabolische rollen van galzuren in de enterohepatische circulatie en leverfysiologie te bestuderen.
S3088	(±)-Methyl Jasmonate	(±)-Methyl Jasmonate (MeJA, Methyl jasmonate, Methyl 2-(3-oxo-2-(pent-2-en-1-yl)cyclopentyl)acetaat), een fytohormoon dat fungeert als een vitale celregulator in planten, is een nieuwe kandidaat voor de behandeling van inflammatoire darmziekten (IBD's), door de expressie van de belangrijkste klassen van caspase-type proteasefamilies te moduleren.
S9097	Alisol B Acetate	Alisol B Acetate, een triterpeen uit Alismatis rhizoma, induceert Bax-opregulatie en nucleaire translocatie, de activering van initiator Caspase-8 en Caspase-9, en effector Caspase-3, wat de betrokkenheid van zowel extrinsieke als intrinsieke Apoptosis-routes suggereert.
E7500	BOC-D-FMK	BOC-D-FMK is een breedspectrumremmer van caspase. Het remde TNFα-gestimuleerde apoptosis in neutrofielen met een IC50-waarde van 39 μM.
S2891	GW441756	GW441756 is een krachtige, selectieve remmer van TrkA met een IC50 van 2 nM, met zeer weinig activiteit ten opzichte van c-Raf1 en CDK2. Deze verbinding produceert een relevante toename van caspase-3 die leidt tot apoptose.	Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01098-4 Neurochem Int, 2025, 191:106072 Cells, 2023, 12(3)373
S2271	Berberine chloride	Berberine chloride is een quaternair ammoniumzout uit de groep van isochinoline-alkaloïden. Deze verbinding activeert caspase 3 en caspase 8, klieving van poly ADP-ribose polymerase (PARP) en de afgifte van cytochrome c. Het vermindert de expressie van c-IAP1, Bcl-2 en Bcl-XL. Dit chemische middel induceert apoptosis met aanhoudende fosforylering van JNK en p38 MAPK, evenals generatie van de ROS. Het is een dubbele topoisomerase I en II remmer. Het is ook een potentiële autophagy modulator.	J Cardiovasc Dev Dis, 2025, 12(7)278 Adv Healthc Mater, 2023, e2300591. Transl Oncol, 2023, 35:101712
S3275	Senkyunolide I	Senkyunolide I (SEI, SENI) is een oraal actieve verbinding geïsoleerd uit Ligusticum chuanxiong met pijnstillende, anti-migraine, neuroprotectieve, anti-oxidatieve en anti-apoptose activiteiten. Deze verbinding reguleert de fosforylering van Erk1/2 opwaarts en induceert Nrf2 nucleaire translocatie met verbeterde HO-1 en NQO1 expressies. Het bevordert ook de ratio van Bcl-2/Bax en remt de expressies van gekliefde caspase 3 en caspase 9.	Blood Sci, 2025, 7(3):e00246 iScience, 2024, 27(7):110367 World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213
S2448	Gambogic Acid	Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin) activeert Caspases met een EC50 van 0,78-1,64 μM en remt competitief Bcl-X_L, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 en Mcl-1 met een IC50 van respectievelijk 1,47, 1,21, 2,02, 0,66, 1,06 en 0,79 μM.	Theranostics, 2025, 15(11):5420-5439 Cells, 2023, 12(18)2247 Cells, 2023, 10.3390/cells12182247
S3238	Resibufogenin	Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin), een bestanddeel van huachansu met een antikanker effect, triggert necroptose door opregulatie van receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) en fosforylering van mixed lineage kinase domain-like protein bij Ser358. Deze verbinding oefent een cytotoxisch effect uit door accumulatie van reactieve zuurstofspecies (ROS) te induceren. Het induceert apoptose en caspase-3 en caspase-8 activiteit. Deze chemische stof verhoogt de Bax/Bcl-2 expressie en onderdrukt de eiwitexpressie van cyclin D1, cyclin E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β en β-catenin.	bioRxiv, 2025, 2025.07.17.665404 Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1 Phytomedicine, 2022, 102:154182
S9817	Ac-FLTD-CMK	Ac-FLTD-CMK is een specifieke remmer voor inflammatoire caspases. Deze verbinding remt de splitsing van gasdermine D (GSDMD) door caspases-1, -4, -5 en -11 in vitro. Het is effectief tegen caspases-1, caspases-4 en caspases-5 met een IC50 van respectievelijk 46,7 nM, 1,49 μM en 329 nM.	World J Gastroenterol, 2025, 31(36):111557 Cell Death Discov, 2024, 10(1):416 Biomolecules, 2022, 12(11)1660
S5967	Berberine chloride hydrate	Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate is een quaternair ammoniumzout uit de groep van isochinoline-alkaloïden. Berberine activeert caspase 3 en caspase 8, klieving van poly ADP-ribose polymerase (PARP) en de afgifte van cytochroom c. Berberine chloride vermindert de expressie van c-IAP1, Bcl-2 en Bcl-XL. Berberine chloride induceert apoptose met aanhoudende fosforylering van JNK en p38 MAPK, evenals de aanmaak van ROS. Berberine chloride is een dubbele topoisomerase I en II remmer. Berberine chloride is ook een potentiële autophagy modulator.	Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242 Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S6990	Phytohemagglutinin (PHA)	Een krachtig mitogeen uit rode kidneybonen (Phaseolus vulgaris), phytohemagglutinin (PHA) stimuleert de lymfocytenproliferatie en transformeert ze tot grote blastcellen. Het kan humorale antilichaamresponsen onderdrukken en de overleving van homograften verbeteren door immuunafstoting te remmen. Het triggert ook T-cel-activering en apoptose door pro-apoptotische eiwitten zoals Bax op te reguleren, wat leidt tot de activering van caspase-3.	Transl Cancer Res, 2025, 14(1):78-92 Molecules, 2023, 28(6)2426
S0354	Alsterpaullone	Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) is een krachtige remmer van CDK met IC50 van respectievelijk 35 nM, 15 nM, 200 nM en 40 nM voor CDK1/cyclin B, CDK2/cyclin A, CDK2/cyclin E en CDK5/p35. Deze verbinding werkt ook als een krachtige remmer van glycogeen synthase kinase-3 (GSK-3) met een IC50 van beide 4 nM voor GSK-3α en GSK-3β. Het induceert apoptose door activering van caspase-9. Deze chemische stof heeft antitumoractiviteit en bezit potentieel voor de behandeling van neurodegeneratieve en proliferatieve aandoeningen.	Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):311
S0563	10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel	10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel (10-Deacetyl-7-xylosyltaxol, 7-xylosyl-10-deacetylpaclitaxel), een derivaat van paclitaxel en een natuurlijk voorkomende xyloside geïsoleerd uit Taxus chinensis, veroorzaakt een significante mitotische arrestatie in PC-3 cellen, gevolgd door een opregulatie van de expressie van pro-Apoptosis-eiwitten Bax en Bad, evenals een neerregulatie van de expressie van anti-Apoptosis-eiwitten Bcl-2 en Bcl-XL, wat leidt tot een verstoring van de mitochondriale membraanpermeabiliteit en tot de activering van caspase-9.	Cell Death Dis, 2022, 13-9:799
S4513	RGD peptide (GRGDNP)	RGD peptide (GRGDNP) is een remmer van de binding van integrins aan de extracellulaire matrixen. Deze verbinding induceert apoptosis vermoedelijk door directe activering van caspase-3.	Tradit Med Res, 2023, 8(9):50
S8487	AP20187 (B/B Homodimerizer)	AP20187 (B/B Homodimerizer) is een chemische inductor van dimerisatie die FKBP-Casp8 activeert.	Front Immunol, 2022, 13:1110322
E3037	Solanum lyratum Extract	Solanum lyratum Extract (300 μg/ml) verhoogt de Bax-niveaus en verlaagt de Bcl-2-niveaus, wat leidt tot het verlies van mitochondriaal membraanpotentiaal (Δæm) gevolgd door cytochroom C-afgifte en caspase-9 en -3-activering, uiteindelijk leidend tot apoptosis. Deze verbinding bevordert ook p53 en p27, maar verlaagt de niveaus van cyclin B1, waardoor S-fase-arrestatie optreedt.
S6899	Licochalcone D	Licochalcone D (Lico D, LCD, LD), een flavonoïde geïsoleerd uit de Chinese geneeskrachtige plant Glycyrrhiza inflata, heeft antioxiderende, ontstekingsremmende en antikankereigenschappen. Deze verbinding remt de fosforylering van NF-κB p65 in de LPS-signaleringsroute. Het remt de activiteiten van JAK2, EGFR en Met (c-Met) en induceert ROS-afhankelijke apoptose. Deze chemische stof induceert ook de activering van caspases en de klieving van poly (ADP-ribose) polymerase (PARP).
S0913	4',5,7-Trimethoxyflavone	4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF) is een flavonoïde geïsoleerd uit Kaempferia parviflora (KP) dat apoptosis induceert. Deze verbinding verhoogt de sub-G1-fase, DNA-fragmentatie, annexine-V/PI-kleuring en de Bax/Bcl-xL-ratio, activeert caspase-3 en degradeert het poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) eiwit.
S3224	Cinobufagin	Cinobufagin (Cinobufagine), een actief bestanddeel van Venenum Bufonis, remt tumorontwikkeling. Deze verbinding verhoogt ATM en Chk2 en verlaagt CDC25C, CDK1 en cycline B. Het remt PI3K, AKT en Bcl-2, terwijl het de niveaus van gekliefd caspase-9 en caspase-3 verhoogt. Zo induceert deze chemische stof celcyclusarrest in de G2/M-fase en apoptose.
S3267	Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside)	Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside), een flavonoïde geëxtraheerd uit Carthamus tinctorius, verandert de vorm en structuur van beschadigde neuronen, vermindert het aantal apoptotische cellen, down-reguleert de expressie van p-JAK2, p-STAT3, caspase-3 en Bax en vermindert de Bax-immunoreactiviteit, en verhoogt de Bcl-2-proteïne-expressie en immunoreactiviteit.
E2354	Valepotriate	Valepotriate, een onstabiele iridoïde geïsoleerd uit Valeriana jatamansi Jones, heeft anti-epileptische eigenschappen door de expressie van GABA_A, glutamic acid Decarboxylase 65 en Bcl-2 significant te verhogen en de expressie van caspase-3 te verminderen.
S9276	Alisol B	Alisol B, een triterpeen uit Alismatis rhizoma, induceert Bax-opregulatie en nucleaire translocatie, de activering van initiator Caspase-8 en Caspase-9, en effector Caspase-3, wat de betrokkenheid van zowel extrinsieke als intrinsieke Apoptosis-routes suggereert.
S6882	HI-TOPK-032	HI-TOPK-032 is een potente en specifieke remmer van TOPK. Deze verbinding vermindert ook de ERK-RSK-fosforylering, reguleert de abundantie van p53, gekliefde caspase-7 en gekliefde PARP, en induceert apoptose in kankercellen.
S9075	Mulberroside A	Mulberroside A, geïsoleerd uit het ethanol-extract van Morus alba-wortels, wordt veelvuldig gebruikt als een actief ingrediënt in cosmetische producten vanwege zijn anti-tyrosinase en anti-oxidante activiteiten. Deze verbinding vermindert de expressie van TNF-α, IL-1β en IL-6 en remt de activering van NALP3, caspase-1 en NF-κB en de fosforylering van ERK, JNK en p38.
S5579	Chelidonic acid	Chelidonic acid (Jerva acid, Jervaic acid, γ-Pyrone-2,6-dicarboxylzuur) is een secundaire metaboliet die in verschillende planten voorkomt met therapeutisch potentieel bij allergische aandoeningen bij proefdieren. Deze verbinding remt de IL-6-productie door NF-κB en caspase-1 te blokkeren in HMC-1-cellen. Het is ook een remmer van glutamaatdecarboxylase met een Ki van 1,2 μM.
S4353	Terfenadine	Terfenadine is een antihistaminicum, dat over het algemeen volledig wordt gemetaboliseerd tot de actieve vorm fexofenadine in de lever door het enzym cytochroom P450 CYP3A4-isoform. Deze verbinding is een potente open-kanaalblokker van hERG met een IC50 van 204 nM. Deze chemische stof, een H1 Histamine Receptor-antagonist, fungeert als een potente apoptose-inductor in melanoomcellen door modulatie van Ca2+-homeostase. Het induceert ROS-afhankelijke apoptose en activeert gelijktijdig Caspase-4, -2, -9.
S5584	Citronellol	Citronellol (Dihydrogeraniol, (±)-β-Citronellol), een bestanddeel van rozen- en geraniumoliën, wordt gebruikt in parfums en insectenwerende middelen. Deze verbinding kan necrotische Apoptosis van NCI-H1299-cellen veroorzaken door de activiteiten van TNF-α, RIP1 / RIP3 te upreguleren en de activiteiten van caspase-3 / caspase-8 te downreguleren. Het resulteert ook in een bifasische toename van ROS-productie na 1 uur en na 12 uur in NCI-H1299-cellen.