Home Apoptosis Caspase activator Apoptosis Activator 2

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Apoptosis Activator 2 Caspase activator

Cat.nr.S2927

Apoptosis Activator 2 induceert sterk de caspase-3-activatie, PARP-splitsing en DNA-fragmentatie, wat leidt tot de vernietiging van cellen (Apaf-1-afhankelijk) met een IC50 van ~4 μM, inactief voor HMEC-, PREC- of MCF-10A-cellen.
Apoptosis Activator 2 Caspase activator Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 306.14

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S292701 DMSO]61 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.58%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.58

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 306.14 Formule

C15H9Cl2NO2

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 79183-19-0 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C(=O)N2CC3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 61 mg/mL (199.25 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Caspase-3
In vitro
Apoptosis Activator 2 (20 μM) verhoogt bij de verlaagde cyto c-concentratie de fractie Apaf-1 in het apoptosoom met 1,5 keer tot 33%. Deze verbinding verhoogt de mate van caspase-3-activatie bij een verlaagd niveau van cyto c en de caspase-3-activatie met 4 keer. Het induceert sterk caspase-3-activatie, PARP-splitsing en DNA-fragmentatie, en doodt uiteindelijk cellen met een IC50 van 4 μM. Deze activator induceert Apoptosis van PBL, HUVEC, Jurkat, Molt-4, CCRF-CEM, BT-549, MDA-MB-468 en NCI-H23 met een IC50 van 50 μM, 43 μM, 4 μM, 6 μM, 9 μM, 20 μM, 44 μM en 35 μM. Het oefent een cytostatisch effect uit op de meerderheid van de geteste tumorcellijnen, waarbij de celgroei met 50-100% wordt geremd bij 10 μM in 40 van de 48 geteste cellijnen. Deze chemische stof induceert celdood door het opwekken van apoptosoomvorming. Het niveau van En1-expressie heeft geen significante invloed op de overlevingspercentages van ventrale middenhersenculturen voor deze verbinding (-8,1 ± 6,0%). De overlevingskans wordt niet significant gewijzigd als de andere drie reagentia worden gebruikt (-10,7 ± 4,7%) voor deze activator. Deze verbinding (10 μM) induceert Apoptosis in AGS-cellen, zoals geëvalueerd door apoptotische DNA-ladder en Tunel-assay. Het (10 μM) verhoogt de inductie van Apoptosis door anti TROP2 geconjugeerde liposomen. Cyclohexamide (10 μg/mL) of zVAD (50 μM) beschermt significant tegen deze chemische toxiciteit in neuronale culturen. Deze activator (3 μM) resulteert in talrijke neuronen met pyknotische kernen die duiden op celdood waarbij Apoptosis betrokken is. DHT (10 nM) of E2 (10 nM) beschermt significant tegen de toxiciteit van deze verbinding in neuronale culturen.
Kinase Assay
Celvrije Apoptosis-test
Cytoplasmatische extracten van HeLa-cellen worden bereid volgens eerder gepubliceerde rapporten. Apoptosis Activator 2 in DMSO wordt verdeeld over 96-wells microtiterplaten in een eindconcentratie van 1 mM (uiteindelijke DMSO-concentratie is 1% v/v). Aan elk putje wordt 250 μg totaal eiwit uit cytoplasmatische extracten toegevoegd in HEB-buffer (50 mM Hepes, pH 7,4/50 mM KCl/5 mM EGTA/2 mM MgCl), met 2 mM DTT, 2 μM cyto c en 0,5 μM DEVD-AFC (Asp-Glu-Val-Asp-7-amino-4-trifluoromethylcoumarin) substraat in een totaal van 150 μL. Platen worden geïncubeerd bij 37 ℃ en fluorescentie wordt afgelezen in een LJL Biosystems plaatlezer met intervallen van 10 minuten.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20561156/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.