| S7023 |
Z-VAD-FMK
|
Z-VAD-FMK (Z-VAD(OMe)-FMK) is een celpermeabele, irreversibele pan-caspase-remmer, die alle kenmerken van apoptosis in THP.1 en Jurkat T-cellen blokkeert.
|
-
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09222-5
-
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00132-1
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
|
|
| S2228 |
Belnacasan (VX-765)
|
VX-765 (Belnacasan) is een potente en selectieve remmer van caspase-1 met een Ki van 0,8 nM in een celvrije assay, en heeft fase 2 bereikt.
|
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):157
-
Haematologica, 2025, 10.3324/haematol.2025.287951
-
Cell Death Dis, 2025, 16(1):301
|
|
| S7312 |
Z-DEVD-FMK
|
Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor) is een specifieke, irreversibele Caspase-3-remmer en vertoont ook krachtige remming op caspase-6, caspase-7, caspase-8 en caspase-10.
|
-
Protein Cell, 2025, pwaf020
-
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00197-4
-
J Transl Med, 2025, 23(1):170
|
|
| S7311 |
Q-VD-Oph
|
Q-VD-Oph (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone) is een krachtige pan-caspase remmer met een IC50 variërend van 25 tot 400 nM voor caspases 1,3,8 en 9. Q-VD-OPh kan HIV-infectie remmen.
|
-
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09754-w
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):368
-
Nat Immunol, 2025, 26(11):1946-1961
|
|
| S7314 |
Z-IETD-FMK
|
Z-IETD-FMK (Caspase-8 Inhibitor, Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) is een specifieke Caspase-8 remmer. Z-IETD-FMK is ook een remmer van granzyme B.
|
-
Nature, 2025, 10.1038/s41586-024-08395-9
-
Cell Mol Immunol, 2025, 22(5):541-556
-
Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72
|
|
| S7775 |
Emricasan (IDN-6556)
|
Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390) is een potente irreversibele pan-caspase-remmer. Emricasan is een remmer van zikavirusinfectie.
|
-
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09741-1
-
Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4945
|
|
| S7901 |
Ac-DEVD-CHO
|
Ac-DEVD-CHO (Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO) is een potente aldehyde remmer van Groep II caspases met Ki-waarden van respectievelijk 0,2 nM en 0,3 nM voor Caspase-3 en Caspase-7. Zwakke remming voor Caspase-2.
|
-
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(12):e2426107122
-
Mater Today Bio, 2025, 34:102206
-
Comp Biochem Physiol C Toxicol Pharmacol, 2025, 299:110373
|
|
| S7313 |
Z-LEHD-FMK TFA
|
Z-LEHD-FMK TFA (Caspase-9 Inhibitor) is een celpermeabele, competitieve en irreversibele remmer van het enzym caspase-9, dat helpt bij celoverleving.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):918
-
J Transl Med, 2025, 23(1):986
-
PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013491
|
|
| S8102 |
Z-VAD(OH)-FMK
|
Z-VAD(OH)-FMK (Caspase Inhibitor VI) is een irreversibele pan-caspase remmer.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):480
-
Cell, 2024, 187(15):4043-4060.e30
-
Nat Commun, 2024, 15(1):9464
|
|
| S8507 |
Z-YVAD-FMK
|
Z-YVAD-FMK is een celpermeabele en irreversibele caspase-1-specifieke remmer met ontstekingsremmende en antitumorale activiteiten.
|
-
PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012915
-
Cancer Rep (Hoboken), 2025, 8(4):e70202
-
Transl Psychiatry, 2024, 14(1):166
|
|
| E5825 |
Z-VAD
|
Z-VAD is een competitieve, irreversibele pan-caspase-remmer met brede specificiteit die Caspase-2 zwak remt. Het induceert autofagie en necrose in bestraalde borst- en longkankermodellen.
|
-
Cell Mol Immunol, 2025, 22(5):541-556
-
Cell Death Dis, 2025, 16(1):396
-
Sci Rep, 2025, 15(1):19413
|
|
| S6846 |
Gly-Phe β-naphthylamide
|
Gly-Phe
elic
-naphthylamide (Gly-Phe beta-naphthylamide) is een substraat van cathepsine C dat zich ophoopt in het lysosoom. Gly-Phe-
elic
-naphthylamide kan de cathepsine-afhankelijke activering van Caspase-8 remmen.
|
-
Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01507-9
-
Anticancer Res, 2024, 44(9):3793-3798
|
|
| E3053 |
Mentha Arvensis Leaf Extract
|
Mentha Arvensis Leaf Extract wordt gewonnen uit het blad van Mentha Arvensis, wat beschouwd kan worden als een veelbelovend anticanceragens in de borstkankertherapie in combinatie met gesynthetiseerde GSNP's, omdat ze minder toxisch en niet-mutageen zijn en Caspase 9-afhankelijke Apoptosis mediëren.
|
|
|
| E3835 |
Cordyceps Militaris Extract
|
Cordyceps Militaris Extract wordt geëxtraheerd uit Cordyceps militaris, dat Apoptosis en pyroptosis induceert via caspase-3 en kan worden gebruikt als een antikankermiddel.
|
|
|
| E7500 |
BOC-D-FMK
|
BOC-D-FMK is een breedspectrumremmer van caspase. Het remde TNFα-gestimuleerde apoptosis in neutrofielen met een IC50-waarde van 39 μM.
|
|
|
| S3275 |
Senkyunolide I
|
Senkyunolide I (SEI, SENI) is een oraal actieve verbinding geïsoleerd uit Ligusticum chuanxiong met pijnstillende, anti-migraine, neuroprotectieve, anti-oxidatieve en anti-apoptose activiteiten. Deze verbinding reguleert de fosforylering van Erk1/2 opwaarts en induceert Nrf2 nucleaire translocatie met verbeterde HO-1 en NQO1 expressies. Het bevordert ook de ratio van Bcl-2/Bax en remt de expressies van gekliefde caspase 3 en caspase 9.
|
-
Blood Sci, 2025, 7(3):e00246
-
iScience, 2024, 27(7):110367
-
World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213
|
|
| S9042 |
Wedelolactone
|
Wedelolactone, een van medicinale planten afgeleide natuurlijke verbinding, is een remmer van IKK die cruciaal is voor de activering van NF-κB door de fosforylering en afbraak van IκBα te mediëren. Deze verbinding is ook een remmer van caspase-11.
|
-
Int J Ophthalmol, 2024, 17(4):616-624
-
PeerJ, 2022, 10:e13766
-
Exp Eye Res, 2021, 211:108750
|
|
| S9817 |
Ac-FLTD-CMK
|
Ac-FLTD-CMK is een specifieke remmer voor inflammatoire caspases. Deze verbinding remt de splitsing van gasdermine D (GSDMD) door caspases-1, -4, -5 en -11 in vitro. Het is effectief tegen caspases-1, caspases-4 en caspases-5 met een IC50 van respectievelijk 46,7 nM, 1,49 μM en 329 nM.
|
-
World J Gastroenterol, 2025, 31(36):111557
-
Cell Death Discov, 2024, 10(1):416
-
Biomolecules, 2022, 12(11)1660
|
|
| S3267 |
Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside)
|
Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside), een flavonoïde geëxtraheerd uit Carthamus tinctorius, verandert de vorm en structuur van beschadigde neuronen, vermindert het aantal apoptotische cellen, down-reguleert de expressie van p-JAK2, p-STAT3, caspase-3 en Bax en vermindert de Bax-immunoreactiviteit, en verhoogt de Bcl-2-proteïne-expressie en immunoreactiviteit.
|
|
|
| E2354 |
Valepotriate
|
Valepotriate, een onstabiele iridoïde geïsoleerd uit Valeriana jatamansi Jones, heeft anti-epileptische eigenschappen door de expressie van GABAA, glutamic acid Decarboxylase 65 en Bcl-2 significant te verhogen en de expressie van caspase-3 te verminderen.
|
|
|
| S9075 |
Mulberroside A
|
Mulberroside A, geïsoleerd uit het ethanol-extract van Morus alba-wortels, wordt veelvuldig gebruikt als een actief ingrediënt in cosmetische producten vanwege zijn anti-tyrosinase en anti-oxidante activiteiten. Deze verbinding vermindert de expressie van TNF-α, IL-1β en IL-6 en remt de activering van NALP3, caspase-1 en NF-κB en de fosforylering van ERK, JNK en p38.
|
|
|
| S5579 |
Chelidonic acid
|
Chelidonic acid (Jerva acid, Jervaic acid, γ-Pyrone-2,6-dicarboxylzuur) is een secundaire metaboliet die in verschillende planten voorkomt met therapeutisch potentieel bij allergische aandoeningen bij proefdieren. Deze verbinding remt de IL-6-productie door NF-κB en caspase-1 te blokkeren in HMC-1-cellen. Het is ook een remmer van glutamaatdecarboxylase met een Ki van 1,2 μM.
|
|
|
| S5584 |
Citronellol
|
Citronellol (Dihydrogeraniol, (±)-β-Citronellol), een bestanddeel van rozen- en geraniumoliën, wordt gebruikt in parfums en insectenwerende middelen. Deze verbinding kan necrotische Apoptosis van NCI-H1299-cellen veroorzaken door de activiteiten van TNF-α, RIP1 / RIP3 te upreguleren en de activiteiten van caspase-3 / caspase-8 te downreguleren. Het resulteert ook in een bifasische toename van ROS-productie na 1 uur en na 12 uur in NCI-H1299-cellen.
|
|
|