alleen voor onderzoeksdoeleinden

GW441756 Trk receptor Remmer

Name: GW441756
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2891
Rating: 5 (20 reviews)

Cat.nr.: S2891

GW441756 is een krachtige, selectieve remmer van TrkA met een IC50 van 2 nM, met zeer weinig activiteit ten opzichte van c-Raf1 en CDK2. Deze verbinding produceert een relevante toename van caspase-3 die leidt tot apoptose.

GW441756 Trk receptor Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 275.3

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.53%

99.53

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR FGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Overig Trk receptor Inhibitoren	ANA-12 7,8-Dihydroxyflavone GNF-5837 Selitrectinib (LOXO-195) LM22B-10 Altiratinib PF-06273340 CH7057288 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine LM22A-4

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	275.3	Formule	C₁₇H₁₃N₃O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	504433-23-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CN1C=C(C2=CC=CC=C21)C=C3C4=C(C=CC=N4)NC3=O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 27.5 mg/mL (99.89 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.670mg/ml (2.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL 6.67 mg/ml clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 450 μL ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	13.000mg/ml (47.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 260 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.600mg/ml (2.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	TrkA (Cell-free assay) 2 nM
In vitro	GW441756 can specifically block TrkA-induced cell death in a dose-dependent manner. This compound can block TrkA-mediated γH2AX productionand apoptosis in TrkA-overexpressing cells.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15013000/ [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2679291/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18511888/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32042328/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):