alleen voor onderzoeksdoeleinden

Phenoxodiol (Haginin E) Caspase activator

Name: Phenoxodiol (Haginin E)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9634
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S9634

Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) is een isoflavon-analoog met antineoplastische activiteit. Het activeert het caspase-systeem, remt XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis) en verstoort de expressie van FLICE inhibitory protein (FLIP), wat resulteert in tumorcelapoptosis. Deze verbinding remt ook DNA topoisomerase II.

Phenoxodiol (Haginin E) Caspase activator Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 240.25

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S963401 DMSO]48 mg/mL]false]Ethanol]48 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.99%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.99

Gerelateerde doelwitten	Bcl-2 PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Overig Caspase Inhibitoren	Emricasan (IDN-6556) Z-VAD-FMK Q-VD-Oph Z-DEVD-FMK Belnacasan (VX-765) Z-IETD-FMK Ac-DEVD-CHO Z-LEHD-FMK TFA Z-VAD(OH)-FMK PAC-1

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	240.25	Formule	C₁₅H₁₂O₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	81267-65-4	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD			Smiles	C1C(=CC2=C(O1)C=C(C=C2)O)C3=CC=C(C=C3)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 48 mg/mL (199.79 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Caspase XIAP FLIP Topo II
In vitro	Primaire eierstokkankercellen, geïsoleerd uit ascitesvocht van eierstokkankerpatiënten, die resistent zijn tegen conventionele chemotherapie, ondergaan apoptose na behandeling met phenoxodiol (Haginin E). Dit effect is afhankelijk van de activering van het caspasesysteem, het remmen van XIAP, een remmer van apoptose, en het verstoren van de expressie van FLICE inhibitory protein (FLIP) via de Akt-signaaltransductieroute. Het is een efficiënte inductor van celdood in eierstokkankercellen en sensibiliseert de kankercellen voor Fas-gemedieerde apoptose.
In vivo	In een in vivo darmkankermodel vertoonden Balb/C-muizen die een lage dosis Phenoxodiol (Haginin E) kregen toegediend, significant verminderde tumorgroeipercentages en een verlengde overleving (bij 40% van de dieren).
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12730675/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12529967/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16507219/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19220577/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05100628	Terminated	Metastatic Soft-tissue Sarcoma	Noxopharm Limited	February 11 2022	Phase 1
NCT04957290	Terminated	Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer and Other Solid Tumors	Noxopharm Limited	October 25 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT00557037	Completed	Prostate Cancer	MEI Pharma Inc.	November 2007	Phase 2
NCT00878800	Completed	Dose Escalation: Solid Tumors\|MTD: Soft Tissue Sarcomas	Valerio Therapeutics\|Spectrum Pharmaceuticals Inc	December 2006	Phase 1\|Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):