Caspase Activators | Caspase Activators

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
S2738	PAC-1	PAC-1 is een krachtige procaspase-3-activator met een EC50 van 0,22 μM en de eerste kleine molecule waarvan bekend is dat deze procaspase-3 direct activeert tot caspase-3.	PLoS Pathog, 2025, 21(8):e1013415 mSphere, 2025, e0011025. Nat Commun, 2023, 14(1):5773
S2927	Apoptosis Activator 2	Apoptosis Activator 2 induceert sterk de caspase-3-activatie, PARP-splitsing en DNA-fragmentatie, wat leidt tot de vernietiging van cellen (Apaf-1-afhankelijk) met een IC50 van ~4 μM, inactief voor HMEC-, PREC- of MCF-10A-cellen.	BMC Mol Cell Biol, 2023, 24(1):14 Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)184 J Agric Food Chem, 2021, 69(13):3942-3951
S3865	Taurochenodeoxycholic acid	Taurochenodeoxycholic acid (Taurochenodeoxycholate, TCDCA, Chenodeoxycholyltaurine), een galzuur gevormd in de lever van de meeste soorten, wordt gebruikt als cholagoog en cholereticum.	Nat Commun, 2021, 12(1):6479 Microbiome, 2019, 7(1):145
S7326	Tasisulam	Tasisulam (LY573636) is een antitumoragens en een Apoptosis-inductor via de intrinsieke route. Fase 3.	Skin Pharmacol Physiol, 2016, 29(6):281-290
S5550	Ethyl gallate	Ethyl gallate (Phyllemblin, galluszuurethylester), dat van nature voorkomt in diverse plantaardige bronnen, is een voedingsadditief met antimicrobiële activiteit. Ethyl gallate activeert de doodsreceptor-afhankelijke Apoptosis-route door de expressie van Caspases-8, -9 en -3 en het Bcl-2-interacterend domein (Bid) te verbeteren.	Front Pharmacol, 2024, 15:1403424
S9634	Phenoxodiol (Haginin E)	Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) is een isoflavon-analoog met antineoplastische activiteit. Het activeert het caspase-systeem, remt XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis) en verstoort de expressie van FLICE inhibitory protein (FLIP), wat resulteert in tumorcelapoptosis. Deze verbinding remt ook DNA topoisomerase II.	Anticancer Res, 2018, 38(10):5709-5716
S6501	NVP 231	NVP 231 is een nieuwe CerK-remmer die de katalytische activiteit van recombinant CerK in vitro remt met een IC50 van 12 nM. Deze verbinding induceert cel Apoptosis door DNA-fragmentatie en caspase-3 and caspase-9 cleavage te verhogen.
E6477^New	Taurolithocholic acid	Taurolithocholic acid is een taurine-geconjugeerd tertiair galzuur. Het induceert Apoptosis in hepatomacellijnen via caspase-3/7 activering en dient als model om de endocriene en metabolische rollen van galzuren in de enterohepatische circulatie en leverfysiologie te bestuderen.
S9097	Alisol B Acetate	Alisol B Acetate, een triterpeen uit Alismatis rhizoma, induceert Bax-opregulatie en nucleaire translocatie, de activering van initiator Caspase-8 en Caspase-9, en effector Caspase-3, wat de betrokkenheid van zowel extrinsieke als intrinsieke Apoptosis-routes suggereert.
S1029	CC-5013 (Lenalidomide)	Lenalidomide is een TNF-α secretie-remmer met een IC50 van 13 nM in PBMC's. Lenalidomide (CC-5013) is een ligand van ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) en veroorzaakt selectieve ubiquitinatie en afbraak van twee lymfoïde transcriptiefactoren, IKZF1 en IKZF3, door de CRBN-CRL4 ubiquitine ligase. Lenalidomide bevordert de expressie van cleaved caspase-3 en remt de expressie van VEGF en induceert apoptosis.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):29 Nat Commun, 2025, 16(1):3800 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
S2768	Dinaciclib (SCH 727965)	Dinaciclib is een nieuwe en potente CDK-remmer voor CDK2, CDK5, CDK1 en CDK9 met IC50 van respectievelijk 1 nM, 1 nM, 3 nM en 4 nM in celvrije assays. Het blokkeert ook de inbouw van thymidine (dThd) DNA. Dinaciclib induceert apoptose door de activering van Caspase 8 en 9. Fase 3.	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00042-5 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(29):e03223
S2891	GW441756	GW441756 is een krachtige, selectieve remmer van TrkA met een IC50 van 2 nM, met zeer weinig activiteit ten opzichte van c-Raf1 en CDK2. Deze verbinding produceert een relevante toename van caspase-3 die leidt tot apoptose.	Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01098-4 Neurochem Int, 2025, 191:106072 Cells, 2023, 12(3)373
S2271	Berberine chloride	Berberine chloride is een quaternair ammoniumzout uit de groep van isochinoline-alkaloïden. Deze verbinding activeert caspase 3 en caspase 8, klieving van poly ADP-ribose polymerase (PARP) en de afgifte van cytochrome c. Het vermindert de expressie van c-IAP1, Bcl-2 en Bcl-XL. Dit chemische middel induceert apoptosis met aanhoudende fosforylering van JNK en p38 MAPK, evenals generatie van de ROS. Het is een dubbele topoisomerase I en II remmer. Het is ook een potentiële autophagy modulator.	J Cardiovasc Dev Dis, 2025, 12(7)278 Adv Healthc Mater, 2023, e2300591. Transl Oncol, 2023, 35:101712
S2448	Gambogic Acid	Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin) activeert Caspases met een EC50 van 0,78-1,64 μM en remt competitief Bcl-X_L, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 en Mcl-1 met een IC50 van respectievelijk 1,47, 1,21, 2,02, 0,66, 1,06 en 0,79 μM.	Theranostics, 2025, 15(11):5420-5439 Cells, 2023, 12(18)2247 Cells, 2023, 10.3390/cells12182247
S3238	Resibufogenin	Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin), een bestanddeel van huachansu met een antikanker effect, triggert necroptose door opregulatie van receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) en fosforylering van mixed lineage kinase domain-like protein bij Ser358. Deze verbinding oefent een cytotoxisch effect uit door accumulatie van reactieve zuurstofspecies (ROS) te induceren. Het induceert apoptose en caspase-3 en caspase-8 activiteit. Deze chemische stof verhoogt de Bax/Bcl-2 expressie en onderdrukt de eiwitexpressie van cyclin D1, cyclin E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β en β-catenin.	bioRxiv, 2025, 2025.07.17.665404 Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1 Phytomedicine, 2022, 102:154182
S5967	Berberine chloride hydrate	Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate is een quaternair ammoniumzout uit de groep van isochinoline-alkaloïden. Berberine activeert caspase 3 en caspase 8, klieving van poly ADP-ribose polymerase (PARP) en de afgifte van cytochroom c. Berberine chloride vermindert de expressie van c-IAP1, Bcl-2 en Bcl-XL. Berberine chloride induceert apoptose met aanhoudende fosforylering van JNK en p38 MAPK, evenals de aanmaak van ROS. Berberine chloride is een dubbele topoisomerase I en II remmer. Berberine chloride is ook een potentiële autophagy modulator.	Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242 Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S6990	Phytohemagglutinin (PHA)	Een krachtig mitogeen uit rode kidneybonen (Phaseolus vulgaris), phytohemagglutinin (PHA) stimuleert de lymfocytenproliferatie en transformeert ze tot grote blastcellen. Het kan humorale antilichaamresponsen onderdrukken en de overleving van homograften verbeteren door immuunafstoting te remmen. Het triggert ook T-cel-activering en apoptose door pro-apoptotische eiwitten zoals Bax op te reguleren, wat leidt tot de activering van caspase-3.	Transl Cancer Res, 2025, 14(1):78-92 Molecules, 2023, 28(6)2426
S0354	Alsterpaullone	Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) is een krachtige remmer van CDK met IC50 van respectievelijk 35 nM, 15 nM, 200 nM en 40 nM voor CDK1/cyclin B, CDK2/cyclin A, CDK2/cyclin E en CDK5/p35. Deze verbinding werkt ook als een krachtige remmer van glycogeen synthase kinase-3 (GSK-3) met een IC50 van beide 4 nM voor GSK-3α en GSK-3β. Het induceert apoptose door activering van caspase-9. Deze chemische stof heeft antitumoractiviteit en bezit potentieel voor de behandeling van neurodegeneratieve en proliferatieve aandoeningen.	Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):311
S0563	10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel	10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel (10-Deacetyl-7-xylosyltaxol, 7-xylosyl-10-deacetylpaclitaxel), een derivaat van paclitaxel en een natuurlijk voorkomende xyloside geïsoleerd uit Taxus chinensis, veroorzaakt een significante mitotische arrestatie in PC-3 cellen, gevolgd door een opregulatie van de expressie van pro-Apoptosis-eiwitten Bax en Bad, evenals een neerregulatie van de expressie van anti-Apoptosis-eiwitten Bcl-2 en Bcl-XL, wat leidt tot een verstoring van de mitochondriale membraanpermeabiliteit en tot de activering van caspase-9.	Cell Death Dis, 2022, 13-9:799
S4513	RGD peptide (GRGDNP)	RGD peptide (GRGDNP) is een remmer van de binding van integrins aan de extracellulaire matrixen. Deze verbinding induceert apoptosis vermoedelijk door directe activering van caspase-3.	Tradit Med Res, 2023, 8(9):50
E3037	Solanum lyratum Extract	Solanum lyratum Extract (300 μg/ml) verhoogt de Bax-niveaus en verlaagt de Bcl-2-niveaus, wat leidt tot het verlies van mitochondriaal membraanpotentiaal (Δæm) gevolgd door cytochroom C-afgifte en caspase-9 en -3-activering, uiteindelijk leidend tot apoptosis. Deze verbinding bevordert ook p53 en p27, maar verlaagt de niveaus van cyclin B1, waardoor S-fase-arrestatie optreedt.
S6899	Licochalcone D	Licochalcone D (Lico D, LCD, LD), een flavonoïde geïsoleerd uit de Chinese geneeskrachtige plant Glycyrrhiza inflata, heeft antioxiderende, ontstekingsremmende en antikankereigenschappen. Deze verbinding remt de fosforylering van NF-κB p65 in de LPS-signaleringsroute. Het remt de activiteiten van JAK2, EGFR en Met (c-Met) en induceert ROS-afhankelijke apoptose. Deze chemische stof induceert ook de activering van caspases en de klieving van poly (ADP-ribose) polymerase (PARP).
S0913	4',5,7-Trimethoxyflavone	4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF) is een flavonoïde geïsoleerd uit Kaempferia parviflora (KP) dat apoptosis induceert. Deze verbinding verhoogt de sub-G1-fase, DNA-fragmentatie, annexine-V/PI-kleuring en de Bax/Bcl-xL-ratio, activeert caspase-3 en degradeert het poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) eiwit.
S9276	Alisol B	Alisol B, een triterpeen uit Alismatis rhizoma, induceert Bax-opregulatie en nucleaire translocatie, de activering van initiator Caspase-8 en Caspase-9, en effector Caspase-3, wat de betrokkenheid van zowel extrinsieke als intrinsieke Apoptosis-routes suggereert.
S4353	Terfenadine	Terfenadine is een antihistaminicum, dat over het algemeen volledig wordt gemetaboliseerd tot de actieve vorm fexofenadine in de lever door het enzym cytochroom P450 CYP3A4-isoform. Deze verbinding is een potente open-kanaalblokker van hERG met een IC50 van 204 nM. Deze chemische stof, een H1 Histamine Receptor-antagonist, fungeert als een potente apoptose-inductor in melanoomcellen door modulatie van Ca2+-homeostase. Het induceert ROS-afhankelijke apoptose en activeert gelijktijdig Caspase-4, -2, -9.