| S1158 |
MK-8245
|
MK-8245 is een levergericht remmer van stearoyl-CoA desaturase (SCD) met een IC50 van 1 nM voor humaan SCD1 en 3 nM voor zowel rat SCD1 als muis SCD1, met anti-diabetische en anti-dyslipidemische werkzaamheid. Fase 2.
|
-
Dev Cell, 2022, S1534-5807(22)00070-3
-
Int J Mol Sci, 2020, 21(15):E5193
-
Genes Dev, 2013, 27(10):1115-31
|
|
| S8076 |
PluriSIn #1 (NSC 14613)
|
PluriSIn #1 (NSC 14613) is een remmer van de stearoyl-coA desaturase 1 (SCD1) en is in staat om hPSC's selectief te elimineren.
|
-
Cell Rep Med, 2024, 5(9):101692
-
Cells, 2021, 10(1)E106
-
Biochem Biophys Res Commun, 2019, 519(1):100-105
|
|
| S9607 |
A939572
|
A939572 is een potente en oraal biologisch beschikbare stearoyl-CoA desaturase1 (SCD1)-remmer met een IC50 van <4 nM en 37 nM voor respectievelijk mSCD1 en hSCD1.
|
-
Cell Rep Med, 2024, 5(9):101692
-
NAT CANCER, 2021, 2, 201–217
|
|
| S6842 |
MF-438
|
MF-438 is een krachtige en oraal biologisch beschikbare stearoyl-CoA desaturase 1 (SCD1) remmer met een IC50 van 2,3 nM voor rSCD1.
|
|
|
| E1527 |
Aramchol
|
Aramchol (C20-FABAC, Icomidocholzuur) is een vetzuur-galzuurconjugaat dat het levervetgehalte vermindert en een remmer is van stearoyl CoA desaturase 1 (SCD1) en een cholesterol solubilisator. Het kan worden gebruikt in onderzoek naar leververvetting, het blokkeren van fibrose door hepatische stercellen te targeten bij leverletsel, niet-alcoholische steatohepatitis (NASH) en niet-alcoholische leververvetting (NAFLD).
|
|
|
| E1227 |
CAY10566
|
CAY10566 is een potente, oraal biologisch beschikbare en selectieve remmer van stearoyl-CoA desaturase1 (SCD1) met een IC50 van respectievelijk 4,5 en 26 nM in enzymatische assays van muizen en mensen. Het toont ook uitstekende cellulaire activiteit in het blokkeren van de omzetting van verzadigde langeketenvetzuren-CoAs (LCFA-CoAs) naar enkelvoudig onverzadigde LCFA-CoAs in HepG2-cellen.
|
|
|
| S4470 |
CVT-11127
|
CVT-11127 (FMK13918) is een remmer van stearoyl-CoA desaturase-1 (SCD1). Deze verbinding vermindert de lipidsynthese en belemmert de proliferatie door de voortgang van de celcyclus door de G(1)/S-grens te blokkeren en door geprogrammeerde celdood te veroorzaken.
|
|
|
| S5120 |
Elemicin
|
Elemicin (3,4,5-trimethoxyallylbenzeen) is een bestanddeel van de oleohars en de etherische olie van Canarium luzonicum. Deze verbinding is een bestanddeel van natuurlijke aromatische fenylpropanoïden die in veel kruiden en specerijen aanwezig zijn. Het remt de activiteit van Stearoyl-CoA Desaturase 1(SCD1) in de lever door metabolische activering.
|
|
|