Name: PluriSIn #1 (NSC 14613)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8076
Rating: 5 (3 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S807601 DMSO]43 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.19%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.19

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overig SCD Inhibitoren	MK-8245 A939572 MF-438 CVT-11127 Aramchol CAY10566

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	213.24	Formule	C₁₂H₁₁N₃O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	91396-88-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)NNC(=O)C2=CC=NC=C2

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 43 mg/mL (201.65 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.15mg/ml (10.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 43 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.31mg/ml (1.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	SCD1
In vitro	PluriSIn #1 (NSC 14613) heeft een robuust, snel en selectief cytotoxisch effect op hPSC's, met apoptose als het centrale celsterftemechanisme dat het activeert. Deze verbinding leidt tot ER-stress in hPSC's, wat een afname van ~30% in eiwitsynthese veroorzaakt bij 20 μM. Het veroorzaakt ook een afname van ~65% in stearoyl-coA desaturase (SCD1)-activiteit en voorkomt teratoomvorming uit ongedifferentieerde hPSC's. PluriSIns remt ook mPSC's en belemmert de embryonale ontwikkeling van muizen.
Kinase Assay	SCD1-activiteitsassays
Kinase Assay	Cellen worden uitgeplaat in 6-wells platen met een dichtheid van 50k tot 100k cellen per well. 24 uur later worden 20 μM PluriSIn #1 (NSC 14613) of 0,2% DMSO-controle toegevoegd aan de cellen. Na 12 uur incubatie bij 37 ℃, 5% CO₂, wordt het oude medium verwijderd, worden de cellen gewassen met PBS en wordt nieuw medium met 2,3 μM van 0,75 UCi [1-¹⁴C] Stearic Acid toegevoegd. De cellen worden tot 4 uur geïncubeerd bij 37 ℃, 5% CO₂. Na de incubatieperiode wordt het medium weggegooid en worden de cellen 3 keer gewassen met 2 mL PBS. Er worden 2 mL van het mengsel n-hexaan: isopropanol (3:2 v:v) toegevoegd en de cellen worden 30 min geïncubeerd bij 37 ℃, 5% CO₂. Vervolgens worden 2 mL Folch-oplossing (chloroform: methanol, 2:1, v:v) toegevoegd. De vloeistof wordt overgebracht naar buisjes voor faseverdeling door 1 mL water toe te voegen. De onderste organische fase wordt verdampt en gebruikt voor lipidenverzeping en TLC-scheiding van het vrije [1-¹⁴C] Stearic Acid (substraat) en [1-¹⁴C] Oleic Acid (gevormd product). Lipiden geëxtraheerd uit de cellen worden aangebracht op TLC-platen die eerder zijn ondergedompeld in 10% NO₃ Ag en geactiveerd bij 120℃x60 min. Ongelabelde stearine- en oliezuur worden aan elk aanbrengpunt toegevoegd als dragers en als interne standaarden voor identificatie. De platen worden ontwikkeld met een oplosmiddelmengsel van chloroform:MeOH:AcH:DDW (90:8:1:0.8). De vrije vetzuren worden gedetecteerd met U.V. na besproeiing van de TLC met een 2',7',dichloorfluoresceïne-oplossing. De plekken die overeenkomen met stearine- en oliezuur worden afgeschraapt en de radioactiviteit wordt geteld in een scintillatieteller. De SCD1-desaturaseactiviteit wordt berekend uit de procentuele omzetting van substraat naar product en de omzetting naar pmol/min/10⁶ cellen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23318055/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PluriSIn #1 (NSC 14613) SCD remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 213.24