RON

Overige Protein Tyrosine Kinase Inhibitoren

VEGFR EGFR c-Met PDGFR CSF-1R IGF-1R c-Kit ALK Tie-2 HER2

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
S1561	BMS-777607	BMS-777607 (BMS 817378) is een Met-gerelateerde remmer voor c-Met, Axl, Ron en Tyro3 met IC50 van 3,9 nM, 1,1 nM, 1,8 nM en 4,3 nM in celvrije assays, 40-voudig selectiever voor Met-gerelateerde targets versus Lck, VEGFR-2 en TrkA/B, en meer dan 500-voudig selectiever dan alle andere receptor- en niet-receptorkinasen.	Cell Rep, 2025, 44(8):116096 Front Immunol, 2025, 16:1601420 Endocrinology, 2025, 166(11)bqaf146
S1124	BMS-754807	BMS-754807 is een krachtige en reversibele remmer van IGF-1R/InsR met een IC50 van 1,8 nM/1,7 nM in celvrije assays, minder potent voor Met (c-Met), Aurora A/B, TrkA/B en Ron, en toont weinig activiteit tegen Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC enz. Fase 2.	Cell Rep, 2025, 44(8):116149 Commun Med (Lond), 2025, 5(1):206 Front Cell Neurosci, 2024, 18:1441827
S1361	MGCD-265 analog	MGCD-265 is een krachtige, multi-target en ATP-competitieve remmer van c-Met en VEGFR1/2/3 met een IC50 van respectievelijk 1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM; het remt ook Ron en Tie2. Fase 1/2.	Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9 Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492 Protein Cell, 2019, 10(3):161-177
S2774	MK-2461	MK-2461 is een potente, multi-getargete remmer voor c-Met(WT/mutanten) met een IC50 van 0,4-2,5 nM, minder potent voor Ron, Flt1; 8- tot 30-voudig grotere selectiviteit voor c-Met targets versus FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFReta, KDR, Flt3, Flt4, TrkA en TrkB. Fase 1/2.	Mol Carcinog, 2021, 60(7):481-496 G3 (Bethesda), 2021, 11(10)jkab265 Mol Cell Biochem, 2018, 449(1-2):1-8
S2201	BMS-794833	BMS-794833 is een krachtige ATP-competitieve remmer van Met (c-Met)/VEGFR2 met een IC50 van 1,7 nM/15 nM, en remt ook RON, Axl en Flt3 met een IC50 van <3 nM; een prodrug van BMS-817378. Fase 1.	Cell Stem Cell, 2025, 32(11):1671-1690.e13 Cancer Res, 2021, canres.1428.2021
S8676	Glumetinib	Glumetinib is een potente en zeer selectieve c-Met-remmer met een IC50 van 0,42 ± 0,02 nmol/L. Deze verbinding heeft een meer dan 2.400-voudige selectiviteit voor c-Met ten opzichte van de 312 geëvalueerde kinasen, inclusief het c-Met-familielid RON en sterk homologe kinasen Axl, Mer en TyrO3.	Cell Death Dis, 2024, 15(8):600
S1316	AMG-208	AMG 208 is een zeer selectieve duale c-Met- en RON-remmer met een IC50 van 9 nM voor c-Met.