Pyk2

Overige Protein Tyrosine Kinase Inhibitoren

VEGFR EGFR c-Met PDGFR CSF-1R IGF-1R c-Kit ALK Tie-2 HER2

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
S2890	PF-562271 (VS-6062)	PF-562271 (PF-00562271) is een krachtige, ATP-competitieve, reversibele remmer van FAK met een IC50 van 1,5 nM in celvrije assays, ~10-voudig minder potent voor Pyk2 dan FAK en >100-voudige selectiviteit tegenover andere proteïnekinasen, behalve voor sommige CDKs.	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9 Front Oncol, 2025, 15:1498005 Cell Rep, 2024, 43(12):114992
S8032	PRT062607 (P505-15) HCl	PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl is een nieuwe, zeer selectieve Syk-remmer met een IC50 van 1 nM in celvrije assays, >80-voudig selectiever voor Syk dan Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 en Zap70.	Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270 Sci Rep, 2024, 14(1):7739 J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
S7357	PF-562271 HCl	PF-562271 HCl is het hydrochloridezout van PF-562271, een krachtige, ATP-competitieve, reversibele remmer van FAK met een IC50 van 1,5 nM, ~10 keer minder potent voor Pyk2 dan voor FAK en >100-voudige selectiviteit tegen andere proteïnekinasen, met uitzondering van sommige CDK's. Fase 1.	Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571 Front Immunol, 2022, 13:837180 Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537
S2672	PF-562271 Besylate	PF-562271 Besylate is het benzeensulfonaatzout van PF-562271, een potente, ATP-competitieve, reversibele remmer van FAK met een IC50 van 1,5 nM, ~10 keer minder potent voor Pyk2 dan voor FAK en >100-voudige selectiviteit tegenover andere proteïnekinasen, behalve voor sommige CDK's. Fase 1.	JCI Insight, 2025, 10(13)e187684 Elife, 2023, 12RP89141 bioRxiv, 2023, 2023.06.02.543509
S2820	TAE226 (NVP-TAE226)	TAE226 (NVP-TAE226) is een potente FAK-remmer met een IC50 van 5,5 nM en matig potent tegen Pyk2, ~10- tot 100-voudig minder potent tegen InsR, IGF-1R, ALK en c-Met. Deze verbinding induceert apoptose.	Exp Ther Med, 2025, 29(5):93 Theranostics, 2022, 12(3):1097-1116 Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(32):e2201328119
S7644	PF-431396	PF-431396 is een dubbele PYK2/FAK-remmer met een IC50 van respectievelijk 11 nM en 2 nM.	bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026 Cytojournal, 2024, 21:34 Nat Commun, 2023, 14(1):6270
E1961	NVL-655 (Neladalkib)	NVL-655 is een selectieve remmer van anaplastisch lymfoomkinase (ALK), met potentiële antineoplastische activiteit in het Ba/F3 xenograftmodel. Het vertoont ook significante remmende activiteit tegen ROS1, LTK, PYK2, TRKB en FAK, met een IC50 ≤10-voudig ALK en toont een hoge potentie tegen specifieke ALK-mutaties, met een IC50 van <0,73 nM, 7 nM, 3 nM, 3 nM voor respectievelijk G1202R, G1202R/L1196M, G1202R/G1269A en G1202R/L1198F.	Pharm Res, 2025, 42(9):1497-1509
E1783	Conteltinib(CT-707)	Conteltinib (CT-707), een potente multikinase-remmer van ALK, FAK en Pyk2, vertoont veelbelovende anti-tumoractiviteiten. Het vertoont significante remmende effecten op FAK met een IC50-waarde van 1,6 nM in een in vitro kinase-assay.