alleen voor onderzoeksdoeleinden

TBB Casein Kinase remmer

Name: TBB
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5265
Rating: 5 (12 reviews)

Cat.nr.S5265

TBB (4,5,6,7-tetrabromobenzotriazool) is een selectieve celpermeabele CK2-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 0,9 en 1,6 μM voor rattenlever en humaan recombinant CK2.

TBB Casein Kinase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 434.71

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S526501 DMSO]86 mg/mL]false]]]false]]]false Zuiverheid: 99.68%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.68

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overig Casein Kinase Inhibitoren	Silmitasertib (CX-4945) Silmitasertib (CX-4945) sodium salt D 4476 IC261 PF-670462 Ellagic Acid hydrate TTP 22 Longdaysin PF 4800567 (E/Z)-GO289

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	434.71	Formule	C₆HBr₄N₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	17374-26-4	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	4,5,6,7-tetrabromobenzotriazole			Smiles	C1(=C(C2=NNN=C2C(=C1Br)Br)Br)Br

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 86 mg/mL (197.83 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.150mg/ml (4.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 43 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.350mg/ml (0.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	CK2 (Cell-free assay) 0.4 μM(Ki) CK1 (Cel-free assay) 47 μM(Ki)
In vitro	In aanwezigheid van 10 μM TBB (en 100 μM ATP) werd alleen CK2 drastisch geremd (≥85%), terwijl drie kinasen (fosforylasekinase, glycogeensynthasekinase 3L en cycline-afhankelijke kinase 2/cycline A) een matige remming ondergingen, met IC50-waarden één tot twee ordes van grootte hoger dan die van CK2 (IC50 = 0,9 μM). Deze verbinding discrimineert tussen CK2 en CK1 en is veel effectiever met de eerstgenoemde.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11343704/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02812290	Recruiting	Lung Transplant Rejection	University of Alberta	May 2016	--
NCT02235779	Unknown status	Interstitial Lung Disease	Laval University	August 2014	Not Applicable
NCT00888212	Completed	Sarcoidosis	University Hospital Ghent	June 2008	Not Applicable

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):