alleen voor onderzoeksdoeleinden

PF-670462 Casein Kinase inhibitor

Cat.nr.: S6734

PF-670462 is a potent and selective inhibitor of CK1ε and CK1δ with IC50 value of 90 nM and 13 nM, respectively.
PF-670462 Casein Kinase inhibitor Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 410.32

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.98%
99.98

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 410.32 Formule

C19H22Cl2FN5

Opslag (vanaf de datum van ontvangst) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 950912-80-8 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles C1CCC(CC1)N2C=NC(=C2C3=NC(=NC=C3)N)C4=CC=C(C=C4)F.Cl.Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 82 mg/mL (199.84 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 82 mg/mL

Ethanol : 25 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
CK1δ
(Cell-free assay)
13 nM
CK1ε
(Cell-free assay)
90 nM
In vitro

PF-670462 is in vitro een 14 nM remmer van CK1δ en remt ook potent p38 en EGFR. In vitro voorkomt PF670462 TGF-β-geïnduceerde epitheliaal-mesenchymale transitie.

In vivo

PF670462, systemisch of lokaal via inhalatie toegediend, voorkomt zowel acute als chronische bleomycine-geïnduceerde longfibrose bij muizen.

Referenties