alleen voor onderzoeksdoeleinden

Tapinarof AhR agonist

Name: Tapinarof
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9700
Rating: 5 (5 reviews)

Cat.nr.S9700

Tapinarof (GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505) is een natuurlijke agonist van de aryl hydrocarbon receptor (AhR) en induceert nucleaire translocatie van AhR in geïmmortaliseerde keratinocyten (HaCaT) met een EC50 van 0,16 nM. Deze verbinding induceert cellulaire apoptose in CD4+ T-cellen op een dosisafhankelijke manier met een IC50 van 5,2 μM.

Tapinarof AhR agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 254.32

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S970001 DMSO]51 mg/mL]false]Ethanol]51 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.98%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.98

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overig AhR Inhibitoren	BAY 2416964 Stemregenin 1 (SR1) CH-223191 BAY-218 FICZ Diosmin Norisoboldine L-Kynurenine PDM2 CAY10465

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	254.32	Formule	C₁₇H₁₈O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	79338-84-4	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505			Smiles	CC(C)C1=C(O)C=C(\C=C\C2=CC=CC=C2)C=C1O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 51 mg/mL (200.53 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 51 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.500mg/ml (9.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.850mg/ml (3.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	AhR (in immortalized keratinocytes) 0.16 nM(EC50) apoptosis (in CD4+ T cells) 5.2 μM
In vitro	Tapinarof bindt en activeert AhR in meerdere celtypen, waaronder cellen van het doelweefsel – de menselijke huid. Bovendien modereert deze verbinding de expressie van pro-inflammatoire cytokinen in gestimuleerde perifere bloed-CD4+ T-cellen en ex vivo menselijke huid, en beïnvloedt het de genexpressie van de barrière in primaire menselijke keratinocyten; beide processen liggen waarschijnlijk stroomafwaarts van AhR-activering op basis van huidig bewijs.
In vivo	De ontstekingsremmende eigenschappen van Tapinarof, die voortkomen uit AhR-agonisme, worden overtuigend aangetoond met behulp van het muismodel van imiquimod-geïnduceerde psoriasiforme huidlaesies. Topische behandeling van AhR-sufficiënte muizen met deze verbinding leidt tot verbinding-gedreven reducties in erytheem, epidermale verdikking en weefselcytokineniveaus. Daarentegen heeft deze chemische stof geen invloed op imiquimod-geïnduceerde huidontsteking bij AhR-deficiënte muizen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28595996/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05979896	Recruiting	Malaria	Malaria Consortium	July 28 2023	Phase 4
NCT05478954	Active not recruiting	Malaria	Malaria Consortium	July 15 2022	Phase 4
NCT05471544	Active not recruiting	Malaria	Malaria Consortium	July 18 2022	Phase 3
NCT05326659	Unknown status	Psoriasis	Peking University People''s Hospital\|Zhonghao Pharmaceutical	April 2022	Not Applicable
NCT05326672	Unknown status	Atopic Dermatitis	Peking University People''s Hospital\|Zhonghao Pharmaceutical	April 2022	Phase 3
NCT05172726	Recruiting	Plaque Psoriasis	Dermavant Sciences Inc.	December 2 2021	Phase 3

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):