alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.: S8842
Chemische structuur
| Molecuulgewicht | 401.82 | Formule | C20H17ClFN3O3 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 2162982-11-6 | -- | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | AHR antagonist 1 | Smiles | CC(CO)NC(=O)C1=CC(=NN(C1=O)C2=CC(=CC=C2)F)C3=CC=C(C=C3)Cl | ||
|
In vitro |
DMSO
: 80 mg/mL
(199.09 mM)
Ethanol : 20 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
AhR
|
|---|---|
| In vitro |
Mechanistically, BAY-218 inhibits AhR nuclear translocation, dioxin response element (DRE)-luciferase reporter expression and AhR-regulated target gene expression induced by both exogenous and endogenous AhR ligands. In vitro, this compound rescues TNFα production from kynurenic acid(KA)-suppressed LPS-treated primary human monocytes. |
| In vivo |
In vivo, BAY-218 enhances anti-tumoral immune responses and reduced tumor growth in the syngeneic mouse tumor models CT26 and B16-OVA. Furthermore, this compound enhances therapeutic efficacy of an anti-PD-L1 antibody in the CT26 model. |
Referenties |