alleen voor onderzoeksdoeleinden

BAY-218 AhR remmer

Name: BAY-218
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8842
Rating: 5 (5 reviews)

Cat.nr.S8842

BAY-218 is een krachtige en selectieve kleinmoleculaire AhR-remmer, die AhR-nucleaire translocatie, dioxine response element (DRE)-luciferase reporterexpressie en AhR-gereguleerde doelgenexpressie geïnduceerd door zowel exogene als endogene AhR-liganden remt.

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 401.82

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S884201 DMSO]80 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.96%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.96

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overig AhR Inhibitoren	BAY 2416964 Stemregenin 1 (SR1) CH-223191 FICZ Tapinarof Diosmin Norisoboldine L-Kynurenine PDM2 CAY10465

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	401.82	Formule	C₂₀H₁₇ClFN₃O₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	2162982-11-6	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	AHR antagonist 1			Smiles	CC(CO)NC(=O)C1=CC(=NN(C1=O)C2=CC(=CC=C2)F)C3=CC=C(C=C3)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 80 mg/mL (199.09 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.000mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.500mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	AhR
In vitro	Mechanistisch gezien remt BAY-218 AhR-nucleaire translocatie, dioxine response element (DRE)-luciferase reporterexpressie en AhR-gereguleerde doelgenexpressie geïnduceerd door zowel exogene als endogene AhR-liganden. In vitro herstelt deze verbinding de TNFα-productie van kynureenzuur(KA)-onderdrukte LPS-behandelde primaire humane monocyten.
In vivo	In vivo verbetert BAY-218 de antitumorale immuunresponsen en vermindert de tumorgroei in de syngene muistumormodellen CT26 en B16-OVA. Bovendien verhoogt deze verbinding de therapeutische werkzaamheid van een anti-PD-L1-antilichaam in het CT26-model.
Referenties	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/1288

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):