Technische gegevens
| Formule |
C17H16FN3O2S.C4H4O4
|
||||||
| Moleculair gewicht | 461.46 | CAS-nr. | 1260141-27-2 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 62 mg/mL (134.35 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Vonoprazan Fumarate (TAK-438) is een nieuwe P-CAB (kalium-competitieve zuurblokker) die de H+/K+, ATPase reversibel remt met een IC50 van 19 nM (pH 6,5) en de maagzuursecretie reguleert. Deze verbinding bevindt zich in fase 3. | ||
|---|---|---|---|
| Doelen |
|
||
| In vitro | Vonoprazan Fumarate (TAK-438) is een pyrrolederivaat met een chemische structuur die volledig verschilt van de tot nu toe ontwikkelde P-CABs. Het remt de maag H+, K+-ATPase-activiteit op een concentratieafhankelijke manier. Onder neutrale omstandigheden (pH 7,5) is de remmende activiteit van deze verbinding vrijwel gelijk aan die onder zwak zure omstandigheden (pH 6,5). Het remt de Na+, K+-ATPase-activiteit niet, zelfs niet bij concentraties die 500 keer hoger zijn dan hun IC50-waarden tegen de maag H+,K+-ATPase-activiteit. Deze verbinding remt de maag H+, K+-ATPase op een K+-competitieve manier met een Ki van 3 nM. | ||
| In vivo | Vonoprazan Fumarate (TAK-438) remt de basale maagzuursecretie op een dosisafhankelijke manier, en de ID50-waarde is 1,26 mg/kg. Intraveneuze toediening van deze verbinding verhoogt dosisafhankelijk de pH van het maagperfusat, en de pH-stijging houdt 5 uur na toediening aan. Bij de dosis van 1 mg/kg vlakt de pH af 90 min na toediening, en de hoogste pH-waarde die wordt bereikt, is 5,9. Bovendien toont het een krachtig en langer aanhoudend remmend effect op de histamine-gestimuleerde maagzuursecretie bij ratten en honden. Het vertoont significante antisecretoire activiteit door hoge accumulatie en langzame klaring uit het maagweefsel. Dit middel wordt, in tegenstelling tot PPI's, niet beïnvloed door de secretoire toestand van de maag. | ||
| Kenmerken | In staat om H+, K+-ATPase te remmen onder zure of neutrale omstandigheden. |
Protocol (uit referentie)
| Dierstudie:[3] |
|
|---|
Referenties
|
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.