alleen voor onderzoeksdoeleinden

RS-102895 Hydrochloride CCR antagonist

Name: RS-102895 Hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7538
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S7538

RS-102895 hydrochloride (HCl) is een potente antagonist van Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) met een IC50 van 360 nM, en vertoont geen effect op CCR1. RS-102895 hydrochloride remt ook menselijke α1a- en α1d-receptoren, rattenhersenbalk 5-HT1a receptor in cellen met IC50's van respectievelijk 130 nM, 320 nM, 470 nM.

RS-102895 Hydrochloride CCR antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 426.86

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S753801 DMSO]85 mg/mL]false]Ethanol]85 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.88%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.88

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overig CCR Inhibitoren	Cenicriviroc INCB3344 Vicriviroc Malate Adaptavir (DAPTA) ZK756326 2HCl BMS-813160 SB-297006 RS102895 BX471 (ZK-811752) AZD2098

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	426.86	Formule	C₂₁H₂₂ClF₃N₂O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1173022-16-6	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	RS-102895 HCl			Smiles	Cl.FC(F)(F)C1=CC=C(CCN2CCC3(CC2)OC(=O)NC4=CC=CC=C34)C=C1

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 85 mg/mL (199.12 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 85 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.500mg/ml (10.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	human α1a receptor (Cell-free assay) 130 nM human α1d receptor (Cell-free assay) 320 nM CCR2 (Cell-free assay) 360 nM 5-HT1a receptor (Cell-free assay) 470 nM
In vitro	Een in vitro chemotaxis-assay valideert het effect van RS-102895 op leukocyten chemotaxis richting CCL2. De resultaten suggereren dat verhoogd CCL2 in SS-nieren belangrijk is bij de vroege rekrutering van leukocyten, en blokkade van deze rekrutering door toediening van RS-102895 vermindert vervolgens de nierbeschadiging en hypertensie.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
In vivo	De functionele rol van de CCL2/CCR2-route wordt getest door dagelijkse toediening van CCR2-antagonist RS-102895. Bloeddruk, renale leukocyteninfiltratie en nierbeschadiging worden geëvalueerd. De resultaten tonen aan dat RS-102895-behandeling nierbeschadiging en hypertensie verbetert na 21 dagen een zoutrijk dieet. Er wordt vastgesteld dat renale leukocyteninfiltratie wordt afgezwakt op dag 3 van het zoutrijke dieet.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10770925/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32150444/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):