RS-102895 Hydrochloride

CatalogusnummerS7538 Batch:S753801

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₁H₂₂ClF₃N₂O₂

Moleculair gewicht

426.86

CAS-nr.

1173022-16-6

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

85 mg/mL (199.12 mM)

Ethanol

85 mg/mL (199.12 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	4.500mg/ml (10.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

RS-102895 hydrochloride (HCl) is een potente antagonist van Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) met een IC50 van 360 nM, en vertoont geen effect op CCR1. RS-102895 hydrochloride remt ook menselijke α1a- en α1d-receptoren, rattenhersenbalk 5-HT1a receptor in cellen met IC50's van respectievelijk 130 nM, 320 nM, 470 nM.

Doelen

human α1a receptor (Cell-free assay)	human α1d receptor (Cell-free assay)	CCR2 (Cell-free assay)	5-HT1a receptor (Cell-free assay)
130 nM	320 nM	360 nM	470 nM

In vitro

Een in vitro chemotaxis-assay valideert het effect van RS-102895 op leukocyten chemotaxis richting CCL2. De resultaten suggereren dat verhoogd CCL2 in SS-nieren belangrijk is bij de vroege rekrutering van leukocyten, en blokkade van deze rekrutering door toediening van RS-102895 vermindert vervolgens de nierbeschadiging en hypertensie.<a class="sref" href="#s_ref">[2]</a>

In vivo

De functionele rol van de CCL2/CCR2-route wordt getest door dagelijkse toediening van CCR2-antagonist RS-102895. Bloeddruk, renale leukocyteninfiltratie en nierbeschadiging worden geëvalueerd. De resultaten tonen aan dat RS-102895-behandeling nierbeschadiging en hypertensie verbetert na 21 dagen een zoutrijk dieet. Er wordt vastgesteld dat renale leukocyteninfiltratie wordt afgezwakt op dag 3 van het zoutrijke dieet.<a class="sref" href="#s_ref">[2]</a>

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>}	Cellijnen peritoneal cells Concentraties 1 μM, 10 μM, 100 μM, 350 μM Incubatietijd 30 min Methode Peritoneal cells are collected and then passed through a 40-μm strainer, centrifuged, and resuspended in serum-free medium. Cells are then counted by hemocytometer, and the concentration was adjusted to 10<sup>7</sup> cells/mL. Cells are either untreated or incubated for 30 min with RS-102895 at varying concentrations, DMSO vehicle, or urine from in vivo CCR2 antagonist-treated animals.
Dierstudie:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>}	Dierlijke modellen 7-wk-old male Dahl SS rats Doseringen 5 mg/kg Toediening i.p.

Celassay:^{<a class="sref" href="#s_ref">[2]</a>}

Cellijnen
peritoneal cells
Concentraties
1 μM, 10 μM, 100 μM, 350 μM
Incubatietijd
30 min
Methode
Peritoneal cells are collected and then passed through a 40-μm strainer, centrifuged, and resuspended in serum-free medium. Cells are then counted by hemocytometer, and the concentration was adjusted to 107 cells/mL. Cells are either untreated or incubated for 30 min with RS-102895 at varying concentrations, DMSO vehicle, or urine from in vivo CCR2 antagonist-treated animals.

Dierstudie:^{<a class="sref" href="#s_ref">[2]</a>}

Dierlijke modellen
7-wk-old male Dahl SS rats
Doseringen
5 mg/kg
Toediening
i.p.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10770925/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32150444/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.