alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S6511
| Gerelateerde doelwitten | Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras |
|---|---|
| Overig RIP kinase Inhibitoren | Necrostatin-1 (Nec-1) Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) GSK872 Mito-TEMPO GSK'963 GSK2982772 Resibufogenin GSK583 HS-1371 GSK2983559 (compound 3) |
| Molecuulgewicht | 221.30 | Formule | C13H19NO2 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 1956370-21-0 | -- | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | CCC(C)(C)C(=O)N(CC1=CC=CC=C1)O | ||
|
In vitro |
DMSO
: 44 mg/mL
(198.82 mM)
Ethanol : 44 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
RIP1
(Cell-free) 13 nM
|
|---|---|
| In vitro |
RIPA-56 vertoont een efficiënte remming van RIP1-kinaseactiviteit, met een IC50 van 13 nM. Het vertoonde geen remming van RIP3-kinaseactiviteit bij een concentratie van 10 µM. Deze verbinding remt de IDO-activiteit niet bij een concentratie van 200 µM, wat een geschatte 10.000-voudige selectiviteitsmarge vertegenwoordigt op basis van de RIP1 ADP-Glo-activiteit van 13 nM. |
| In vivo |
RIPA-56 heeft een indrukwekkend PK-profiel bij muizen, met een halfwaardetijd van 3,1 uur, 22% orale biologische beschikbaarheid (PO) en 100% biologische beschikbaarheid na intraperitoneale injectie (IP). Deze verbinding heeft een groot vermogen om de bloed-hersenbarrière te passeren. In het SIRS-muisziektemodel verminderde het efficiënt tumornecrosefactor alfa (TNFα)-geïnduceerde mortaliteit en multi-orgaanschade. |
Referenties |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.