alleen voor onderzoeksdoeleinden

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) RIPK1-remmer

Name: Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8641
Rating: 5 (70 reviews)

Cat.nr.S8641

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S) is een stabiele variant van Necrostatin-1. Deze verbinding is een meer specifieke RIPK1-remmer die het IDO-targeting-effect mist, met een >1000-voudige selectiviteit voor RIPK1 ten opzichte van elke andere kinase van de 485 menselijke kinasen.

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) RIP kinase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 277.71

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.83%

99.83

Producten die vaak samen worden gebruikt met Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)

Ferrostatin-1 (Fer-1)

It and Ferrostatin-1 inhibit the BAY-induced reduction in cell viability to a similar extent in melanoma cells.

Z-VAD-FMK

It and Z-VAD-FMK partially reduce cell death in response to heme plus Pam3 in WT bone marrow-derived macrophages.

GSK872

It and GSK'872 as inhibitors of apoptosis do not induce cell death in trans-differentiated 3T3-L1 cells.

Lipopolysaccharides (LPS)

It abolishes the increase in TNFalpha synthesis by LPS with zVAD in RIPK1 D138N cells.

Necrostatin-1 (Nec-1)

It and Necrostatin-1 exert neuroprotective and anti-inflammatory effects in MPTP-induced PD mice.

Gerelateerde doelwitten	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Overig RIP kinase Inhibitoren	Mito-TEMPO GSK'963 RIPA-56 GSK2982772 Resibufogenin GSK583 HS-1371 GSK2983559 (compound 3) ICCB-19 hydrochloride GSK481

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
U118 cells	Function assay	200 μM		Nec-1s reduces PI incorporation in edelfosine-treated U118 cells.	25593994
MEFs	Function assay	20 µM	10 min	The cylindromatosis cleavage induced by TNFα could be inhibited by Nec-1s.	28701375
Jurkat	Function assay		30 hrs	Inhibition of death receptor signaling mediated necroptotic cell death in human Jurkat cell deficient in FADD assessed as cell viability after 30 hrs by ATP based viability assay in presence of TNFalpha, IC50 = 0.206 μM.	16408008
Jurkat	Function assay			Effective concentration required for inhibition of necroptosis in FADD deficient Jurkat T cells treated with TNF-alpha, EC50 = 0.21 μM.	16153840
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	277.71	Formule	C₁₃H₁₂ClN₃O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	852391-15-2	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S			Smiles	CN1C(=O)C(NC1=O)CC2=CNC3=C2C=CC=C3Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 56 mg/mL (201.64 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 56 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.800mg/ml (10.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 56 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.800mg/ml (10.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 56 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	RIPK1
In vitro	Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) is een potente remmer van RIPK1 en cellulaire necroptose, terwijl het geen IDO-remmende activiteit heeft.
In vivo	Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) is effectief in het verminderen van hersenletsels. Het is een superieure remmer die geschikt is voor in vivo gebruik en mist een paradoxaal sensibiliserend effect bij TNF-geïnduceerde letaliteit. Deze verbinding bezit verschillende voordelige farmacokinetische en farmacodynamische eigenschappen in vergelijking met Nec-1. Het veiligheidsprofiel is ook superieur aan dat van Nec-1 voor verminderde in vivo en in vitro toxiciteit.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23190609/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30081531/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36198273/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		29527209

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):