Technische gegevens
| Formule | C13H19NO2 |
||||||
| Moleculair gewicht | 221.30 | CAS-nr. | 1956370-21-0 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 44 mg/mL (198.82 mM) | ||||
| Ethanol | 44 mg/mL (198.82 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | RIPA-56 is een zeer potente, selectieve en metabolisch stabiele RIP1 (RIPK1) remmer. | ||
|---|---|---|---|
| Doelen |
|
||
| In vitro | RIPA-56 vertoont een efficiënte remming van RIP1-kinaseactiviteit, met een IC50 van 13 nM. Het vertoonde geen remming van RIP3-kinaseactiviteit bij een concentratie van 10 µM. Deze verbinding remt de IDO-activiteit niet bij een concentratie van 200 µM, wat een geschatte 10.000-voudige selectiviteitsmarge vertegenwoordigt op basis van de RIP1 ADP-Glo-activiteit van 13 nM. |
||
| In vivo | RIPA-56 heeft een indrukwekkend PK-profiel bij muizen, met een halfwaardetijd van 3,1 uur, 22% orale biologische beschikbaarheid (PO) en 100% biologische beschikbaarheid na intraperitoneale injectie (IP). Deze verbinding heeft een groot vermogen om de bloed-hersenbarrière te passeren. In het SIRS-muisziektemodel verminderde het efficiënt tumornecrosefactor alfa (TNFα)-geïnduceerde mortaliteit en multi-orgaanschade. |
Protocol (uit referentie)
Referenties
|
Sellecks RIPA-56 Is geciteerd door 5 Publicaties
| Multiplex single-cell chemical genomics reveals the kinase dependence of the response to targeted therapy [ Cell Genom, 2024, 4(2):100487] | PubMed: 38278156 |
| TGR5 overexpression mediated by the inhibition of transcription factor SOX9 protects against hypoxia-/reoxygenation-induced injury in hippocampal neurons by activating Nrf2/HO-1 signaling [ Ann Transl Med, 2022, 10(22):1245] | PubMed: 36544646 |
| SBP-0636457, a Novel Smac Mimetic, Cooperates with Doxorubicin to Induce Necroptosis in Breast Cancer Cells during Apoptosis Blockage [ J Oncol, 2022, 2022:2390078] | PubMed: 35859663 |
| A novel chalcone derivative has antitumor activity in melanoma by inducing DNA damage through the upregulation of ROS products. [ Cancer Cell Int, 2020, 30;20:36] | PubMed: 32021565 |
| Prmt4-mediated methylation of NF-κB is critical for neural differentiation of embryonic stem cells. [ Biochem Biophys Res Commun, 2020, 10.1016/j.bbrc.2020.02.072] | PubMed: 32070496 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.