Home GPCR & G Protein cAMP remmer PACAP 6-38 acetate

alleen voor onderzoeksdoeleinden

PACAP 6-38 acetate cAMP remmer

Cat.nr.S8416

PACAP 6-38 acetate is een niet-stimulerende competitieve antagonist van PACAP (pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide) met een IC50-waarde van 2 nM. Het werkt ook als een functionele CARTp-antagonist in vivo.
PACAP 6-38 acetate cAMP remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 4083.74

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.63%
99.63

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 4083.74 Formule

C182H300N56O45S

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 143748-18-9(free base) SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CSCCC(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(CC1=CC=C(O)C=C1)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CC2=CC=C(O)C=C2)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CC(O)=O)NC(=O)C(NC(=O)C(N)CC3=CC=CC=C3)C(C)O)C(=O)NC(C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC4=CC=C(O)C=C4)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(C)C(=O)NC(C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NCC(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(CC5=CC=C(O)C=C5)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC(N)=O)C(=O)NC(CCCCN)C(N)=O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 100 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
CARTp
PACAP receptor
2 nM
In vitro

PACAP 6-38 blokkeert de CARTp-geïnduceerde fosforylering van ERK in gedifferentieerde cellen.
In vivo

Intravesicale toediening van de PAC1-receptorantagonist, PACAP(6-38) (300 nM), verhoogt significant (p ≤ 0,01) het intercontractie-interval (2,0-voudig) en het urinevolume (2,5-voudig) bij NGF-OE-muizen. PACAP(6-38) heeft geen effecten op de blaasfunctie bij WT-muizen. Intravesicale toediening van PACAP(6–38) (300 nM) vermindert significant (p ≤ 0,01) de bekkengevoeligheid bij NGF-OE-muizen, maar heeft geen effect bij WT-muizen.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27146136/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.