Home GPCR & G Protein PACAP Receptor Agonist PACAP 1-38

alleen voor onderzoeksdoeleinden

PACAP 1-38 PACAP receptoragonist

Cat.nr.S8415

PACAP 1-38 (Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38) is een zeer krachtige PACAP-receptoragonist (Kd = 100 pM). Het stimuleert adenylaatcyclase en fagocytose.
PACAP 1-38 PACAP Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 4534.26

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.98%
99.98

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 4534.26 Formule

C203H331N63O53S

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 137061-48-4 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38 Smiles CCC(C)C(NC(=O)CNC(=O)C(CC(O)=O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(N)CC1=CN=C[NH]1)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(O)=O)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CC3=CC=C(O)C=C3)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(CC4=CC=C(O)C=C4)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CCSC)C(=O)NC(C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)C(=O)C(CC5=CC=C(O)C=C5)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)CNC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(CC6=CC=C(O)C=C6)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(CCCCN)NN)C(C)C)C(C)C

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

Water : 100 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PAC1
1.1 nM(Ki)
PAC1s
1.7 nM(Ki)
PAC1vs
121 nM(Ki)
In vitro

PACAP 1-38 heeft krachtige, effectieve en langdurige stimulerende effecten op de sympathische neuronale NPY- en catecholamineproductie. Het is een pleiotroop neuropeptide, dat een verscheidenheid aan biologische acties vertoont, waaronder activiteiten als neurotransmitter, neuromodulator, neurotrofe factor, evenals een immunomodulator, in immuuncellen door zijn effect op MAPK-signalering en modulatie van activering van NFκB. Deze verbinding voorkomt dramatisch letsel van gekweekte renale proximale tubuluscellen veroorzaakt door myeloomlichte ketens door onderdrukking van pro-inflammatoire cytokineproductie, door p38 MAPK en translocatie van NFκB te remmen via zowel PAC1- als VPAC1-receptoren. Het remt de groei van myeloomcellen direct en mogelijk ook indirect door de productie van de groeifactor, IL-6, uit beenmergstromacellen te onderdrukken, die wordt gestimuleerd door adhesie van myeloomcellen. Dit neuropeptide onderdrukte de afgifte van zowel IL-6 als TNFα dosisafhankelijk.
In vivo

PACAP38 is in staat om lichtketen-geïnduceerde cytokine-expressie met grote potentie te remmen en voorkwam de resulterende celbeschadiging in vivo. Dit compound wordt echter ook beschouwd als een autoregulerende factor voor bepaalde tumoren, die hun groei op een autocriene manier stimuleert.
Referenties