alleen voor onderzoeksdoeleinden

ESI-09 cAMP remmer

Name: ESI-09
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7499
Rating: 5 (14 reviews)

Cat.nr.S7499

ESI-09 is een specifieke uitwisselingseiwit direct geactiveerd door cAMP (EPAC) remmer met een IC50 van 3,2 μM en 1,4 μM voor respectievelijk EPAC1 en EPAC2, >100-voudige selectiviteit ten opzichte van PKA.

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 330.77

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.92%

99.92

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overig cAMP Inhibitoren	Forskolin (Colforsin) PACAP 1-38 SQ22536 Bithionol HJC0350 PACAP 6-38 acetate Lysipressin Acetate PACAP 1-27 Fipexide hydrochloride ST034307

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	330.77	Formule	C₁₆H₁₅ClN₄O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	263707-16-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(C)(C)C1=CC(=NO1)C(=O)C(=NNC2=CC(=CC=C2)Cl)C#N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 66 mg/mL (199.53 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%Ethanol 1 10%Tween80 2 80%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.000mg/ml (3.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 10 mg/ml clarified ethanol stock solution to 100 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 800 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.000mg/ml (12.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	EPAC2 (Cell-free assay) 1.4 μM EPAC1 (Cell-free assay) 3.2 μM
In vitro	ESI-09, een nieuwe niet-cyclische nucleotide EPAC-antagonist, die in staat is om specifiek intracellulaire EPAC-gemedieerde Rap1-activatie en Akt-fosforylering, evenals EPAC-gemedieerde insulinesecretie in pancreas-β-cellen te blokkeren. Aan de andere kant slaagt deze verbinding er niet in om de door epidermale groeifactor (EGF) geïnduceerde fosforylering van Akt in AsPC1-cellen te onderdrukken. In pancreascarcinoomcellen remt deze antagonist celmigratie en invasie door de 007-AM-geïnduceerde celadhesie dosisafhankelijk te verminderen. Deze chemische stof vermindert significant het intracellulaire en totale bacterieaantal in humane navelstrengvene-endotheelcellen. Het antagoniseert effectief de door CPT-cAMP geïnduceerde differentiatie van Schwann-cellen (SC) evenals de vorming van myeline. In SC-neuronculturen vermindert deze verbinding het aantal O1-positieve en MBP-positieve SC's drastisch zonder de gezondheid van de neuronen of de SC's zelf in gevaar te brengen.
In vivo	ESI-09 (10 mg/kg/d, i.p.) beschermt, via farmacologische remming van EPAC1, WT C57BL/6-muizen tegen fatale SFG-rickettsiose.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23066090/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24218580/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24349260/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):