alleen voor onderzoeksdoeleinden

Ozagrel HCl P450 (e.g. CYP17) remmer

Name: Ozagrel HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2067
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S2067

Ozagrel HCl (OKY-046) is een selectieve tromboxaan A(2) (TXA(2)) synthetase remmer met een IC50 van 11 nM voor konijnenbloedplaatjes, gebruikt voor de verbetering van postoperatieve cerebrovasculaire contractie en bijbehorende cerebrale ischemie.

Ozagrel HCl P450 (e.g. CYP17) remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 264.71

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.97%

99.97

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overig P450 (e.g. CYP17) Inhibitoren	Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	264.71	Formule	C₁₃H₁₂N₂O₂.HCl	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	78712-43-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	OKY-046 HCl			Smiles	C1=CC(=CC=C1CN2C=CN=C2)C=CC(=O)O.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 53 mg/mL (200.21 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 53 mg/mL

Ethanol : 6 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	thromboxane A2 synthetase 11 nM
In vivo	Ozagrel voorkomt door oliezuur (OA) geïnduceerde tromboxaan A(2) generatie en de daaropvolgende toename van totale eiwitconcentratie en het aantal macrofagen en neutrofielen in bronchoalveolaire lavagevloeistof en verhoogde monocyt chemoattractant protein-1 en interleukine-8 mRNA expressie in de gehele long van cavia's. Ozagrel (3 mg/kg) vermindert zowel het gebied als het volume van de corticale infarct na ischemie-reperfusie van de middelste hersenslagader bij ratten. Ozagrel heeft ook onderdrukkende effecten op de neurologische tekorten in het microtrombose rattenmodel. Ozagrel verbetert de verminderde spontane locomotorische activiteit en de belemmering van de motorische coördinatie in het bewuste cerebrale ischemie-reperfusie muismodel. Ozagrel onderdrukt de afname van het soortelijk gewicht van het hersenweefsel veroorzaakt door de occlusie-reperfusie in het bewuste cerebrale ischemie-reperfusie SHR-model, en herstelt de post-ischemische afname van corticale PO(2) na occlusie-reperfusie van de middelste hersenslagader bij katten. Ozagrel verhoogt ook het niveau van 6-keto-PGF(1alpha), een metaboliet van Prostaglandin I(2) (PGI(2)), in het hersenweefsel na cerebrale ischemie-reperfusie, en de toediening van PGI(2) verbetert de verminderde spontane locomotorische activiteit in het bewuste cerebrale ischemie-reperfusie muismodel. Ozagrel, intraveneus toegediend 30 min vóór de oliezuurinjectie, voorkomt de afname van Pao(2) en pulmonale vasculaire hyperpermeabiliteit bij cavia's. Ozagrel voorkomt ook stijgingen van de lactaatdehydrogenase-activiteit, een maat voor longcelbeschadiging, TXB(2) en de gewichtsverhouding ervan tot 6-keto Prostaglandin F(1alpha) in bronchoalveolaire lavagevloeistof bij cavia's.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19783866/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14650360/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10529658/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15099446/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6413227/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):