Name: OC000459
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2822
Rating: 5 (1 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S282201 DMSO]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.5%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.5

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Overig GPR Inhibitoren	ONC212 Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GW9508 AH7614 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid JMS-17-2 GSK1292263 AZD1981 TC-G-1008 (GPR39-C3) SNAP94847 hydrochloride

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	348.37	Formule	C₂₁H₁₇FN₂O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	851723-84-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=C(C2=C(N1CC(=O)O)C=CC(=C2)F)CC3=NC4=CC=CC=C4C=C3

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 4 mg/mL (11.48 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	DP2 13 nM
In vitro	OC000459 remt de binding van [³H]PGD2 aan membranen van CHO-cellen getransfecteerd met menselijke DP2 met een K_i van 13 nM. Deze verbinding verdringt ook [³H]PGD2 van membranen van menselijke Th2-lymfocyten met een K_i van 4 nM. Het antagoniseert PGD2-gemedieerde calciummobilisatie op een concentratieafhankelijke manier met een IC50 van 28 nM in intacte CHO-cellen die DP2 tot expressie brengen. Deze chemische stof remt chemotaxis van menselijke Th2-cellen als reactie op PGD2 (10 nM) met een IC50 van 28 nM. Het antagoniseert het effect van PGD2 competitief in zowel de geïsoleerde leukocytenpreparatie als gehepariniseerd menselijk volbloed. Deze verbinding remt eosinofiele vormveranderingsreacties op DK-PGD2 met een IC50 van 11 nM. Het remt de activering van Th2-cellen en eosinofielen als reactie op mestcel supernatant.
In vivo	OC000459, toegediend in doses van 2 mg/kg p.o. aan Sprague-Dawley ratten, vertoont een plasmahalfwaardetijd van 2,9 uur, een tijd waarop de maximale plasmaconcentratie wordt bereikt van 1,3 uur, en een maximale plasmaconcentratie van 1,54 μg/mL. Deze verbinding, oraal toegediend 0,5 uur vóór injectie van DK-PGD2, leidt tot een dosisafhankelijke vermindering van bloed-eosinofilie met een ED50 van 0,04 mg/kg bij ratten. Oraal toegediend 0,5 uur vóór injectie van DK-PGD2 leidt het ook tot een dosisafhankelijke remming van eosinofiele accumulatie met een ED50 van 0,01 mg/kg bij ratten. Deze chemische stof (200 mg tweemaal daags gedurende 28 dagen) toegediend aan patiënten met matig persistent astma vertoont een verbetering van de kwaliteit van leven, zoals geanalyseerd voor zowel de Full Analysis (FA) populatie als de Per Protocol (PP) populatie. Bij deze patiënten verbetert het de nachtelijke symptoomscores, vermindert het het geometrisch gemiddelde sputum-eosinofielenaantal en luchtweginfecties. Deze verbinding (200 mg tweemaal daags) behandeling remt de latere astmatische reacties en de post-allergeen toename van sputum-eosinofielen bij steroïd-naïeve astmapatiënten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22106101/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21762224/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22496329/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02560610	Completed	Severe Eosinophilic Asthma	Chiesi Farmaceutici S.p.A.\|Atopix Therapeutics Ltd.	September 2016	Phase 2
NCT01056783	Completed	Eosinophilic Esophagitis	Oxagen Ltd	August 2010	Phase 2
NCT01056575	Completed	Healthy Volunteers	Oxagen Ltd	February 2010	Phase 1
NCT01448902	Completed	Allergic Rhinitis	Oxagen Ltd	March 2007	Phase 2
NCT00290381	Completed	Allergic Rhinitis	Trevor Hansel\|Oxagen Ltd\|Imperial College London		Phase 1\|Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

OC000459 GPR antagonist

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 348.37