Estrogen/progestogen Receptor Agonists/Modulators | Agonists/Modulators | Meerdere potente, zeer selectieve en veelgeciteerde

Estrogens receptors, steroid hormones, play a key role in many cell processes such as cell growth and cell differentiation. A number of cellular signaling pathways influence the ER-dependent gene expression modulating ER conformational changes or co-regulators recruitment. ER alpha not only can be activated by EGF, but can be activated by other growth factors including insulin, insulin-like growth factor-1 (IGF-1) and TGF-beta. In addition, heregulin, interleukin-2, and dopamine can also modulate ER activity. The phosphorylation of co-activators (SRC-1 and SRC-2) by MAPK pathway results in a general reduction in ER alpha transcriptional activity.

Overige Endocrinology & Hormones Inhibitoren

Adrenergic Receptor Androgen Receptor Aromatase 5-alpha Reductase RAAS Glucocorticoid Receptor ACE Mineralocorticoid Receptor PGDS Progesterone Receptor

Isoform-selectieve producten

Estrogen receptor Progesterone receptor ERR

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
S7827	4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene)	4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) is de actieve metaboliet van tamoxifen en een selectieve estrogen receptor (ER) modulator die veel wordt gebruikt bij de therapeutische en chemopreventieve behandeling van borstkanker. Het activeert de 'on-target'-modificatiefrequentie voor inteïne-Cas9-varianten.	J Bone Oncol, 2026, 58:100765 Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97 Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01514-7
S1191	Fulvestrant (ICI-182780)	Fulvestrant is een oestrogeenreceptor (ER)-antagonist met een IC50 van 0,94 nM in een celvrije test. Fulvestrant induceert ook autophagy en apoptosis en heeft antitumorale activiteit.	JACC: Basic to Translational Science, 2026, 101454 iScience, 2026, 29(5):115610 Mol Cell Endocrinol, 2026, 618:112808
S8956	(Z)-4-Hydroxytamoxifen	(Z)-4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen) is een selectieve modulator van de oestrogeenreceptor (SERM) met een IC50 van 3,3 nM voor de [³H]oestradiolbinding aan de oestrogeenreceptor.	Molecular Systems Biology, 2025, 825-855 Mol Syst Biol, 2025, 10.1038/s44320-025-00104-6 Oncogene, 2025, 10.1038/s41388-025-03367-3
S9629	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride is een oraal beschikbare selectieve oestrogeenreceptorafbreker (SERD) met een IC50 van 48 nM en 870 nM voor respectievelijk ERα en ERβ.	Front Oncol, 2022, 12:857590
S9862	Vepdegestrant (ARV-471)	Vepdegestrant (ARV471) is een oraal biologisch beschikbare oestrogeenreceptor-targetende (ER-targetende) PROTAC voor de behandeling van patiënten met lokaal gevorderde of gemetastaseerde ER+/HER2- borstkanker.
S8687	MPP dihydrochloride	Methyl-piperidino-pyrazole (MPP) dihydrochloride is een zeer selectieve antagonist voor de oestrogeenreceptor alfa (ERα), met een affiniteit die 200 keer groter is dan voor de oestrogeenreceptor bèta (ERβ). Het remt de 17β-estradiolbinding aan ERα door conformationele veranderingen te induceren die de bindingsplaats van de receptor wijzigen en verhoogt ook de energie die nodig is voor de interactie van genisteïne met ERα.	Drug Des Devel Ther, 2024, 18:4943-4960 Drug Design, Development and Therapy, 2024, 4943-4960
S1238	Tamoxifen	Tamoxifen is een oraal actieve, selectieve oestrogeenreceptormodulator (SERM) die zowel oestrogene agonist- als antagonisteffecten vertoont. Het blokkeert de oestrogeenwerking in borstcellen en kan de oestrogeenactiviteit in andere cellen, zoals bot-, lever- en baarmoedercellen, activeren. Tamoxifen is een potente Hsp90-activator en verbetert de Hsp90 moleculaire chaperonne ATPase-activiteit.	Adv Sci (Weinh), 2026, 13(36):e75125. Aging Cell, 2026, 25(5):e70502 Cell Discov, 2025, 11(1):89
S1709	17β-Estradiol	Estradiol (17β-estradiol, β-Estradiol, E2, 17β-Oestradiol) is een menselijk geslachtshormoon en steroïde, en het primaire vrouwelijke geslachtshormoon. Estradiol reguleert de IL-6 expressie omhoog via de oestrogeenreceptor β (ERβ) route.	Cancer Cell, 2025, 43(5):891-904.e10 Nat Commun, 2025, 16(1):758 Cell Rep Med, 2025, 6(7):102192
S2606	Mifepristone (RU-486)	Mifepristone (RU-486) is een opmerkelijk actieve antagonist van de Progesterone Receptor en Glucocorticoid Receptor met een IC50 van respectievelijk 0,2 nM en 2,6 nM. Mifepristone (RU-486) bevordert Autophagy en Apoptosis van cellen, verlaagt het Bcl-2 niveau en verhoogt het Beclin1 niveau, vergezeld door een verzwakte interactie tussen Bcl-2 en Beclin1.Mifepristone (RU-486) kan worden gebruikt om diermodellen voor spontane abortus te induceren.	Alcoholism: Clinical and Experimental Research, May 2020, 1025-1036 Scientific Reports, March 24, 2020, 5363 Frontiers in Immunology, August 12, 2022, 863034
S1972	Tamoxifen Citrate	Tamoxifen Citrate is een selectieve estrogen receptor modulator (SERM). Deze verbinding is ook een krachtige Hsp90 activator en verhoogt de ATPase-activiteit van het moleculaire chaperon Hsp90. Het induceert apoptosis en autophagy.	PLoS One, 2025, 20(12):e0335165 bioRxiv, 2025, 2025.07.21.666025 bioRxiv, 2024, 2023.05.10.540211
1 2