After binding to androgenic hormones such as testosterone and dihydrotestosterone, the androgen receptor (AR, NR3C4, nuclear receptor subfamily 3, group C, member 4) as a nuclear receptor can be activated and then translocate into nucleus. Activated AR can interact with caveolae resultling in the activation of Erk, PI3K, SRC and Akt signaling pathways. Growth factors such as insulin-like growth-factor-1 (IGF-1), keratinocyte growth factor (KGF) and epidermal growth factor (EGF), and receptor-tyrosine kinases (RTKs) such as HER-2/neu can activate AR independently of androgens via mitogen activated protein kinases (MAPK) and Akt pathways. RTKs and G-protein coupled receptors (GPCRs) are also found concentrated in caveolae, where AR may have roles in activation of these receptors. GPCRs can also phosphorylate AR independently of androgen via MEK1/2 and ERK1/2.
Androgen Receptor Inhibitors/Antagonist
Overige Endocrinology & Hormones Inhibitoren
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1250 | MDV3100 (Enzalutamide) | Enzalutamide is een androgeenreceptor (AR) antagonist met een IC50 van 36 nM in LNCaP-cellen. Van Enzalutamide is aangetoond dat het autophagy verhoogt. |
|
|
| S6965 | Bavdegalutamide (ARV-110) | Bavdegalutamide (ARV-110) is een oraal biologisch beschikbare, specifieke androgen receptor (AR) PROTAC-degrader die leidt tot ubiquitinatie en afbraak van AR. Deze verbinding degradeert de androgen receptor (AR) volledig in alle geteste cellijnen met een DC50 van < 1 nM en kan worden gebruikt voor onderzoek naar prostaatkanker. |
|
|
| S5285 | RU58841 | RU58841, ook bekend als PSK-3841 of HMR-3841, is een niet-steroïde anti-androgeen. | ||
| S7559 | ODM-201 (Darolutamide) | Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788) is een nieuwe Androgen Receptor (AR)-antagonist die de nucleaire translocatie van AR blokkeert met een Ki van 11 nM. Fase 3. |
|
|
| S1190 | Bicalutamide | Bicalutamide is een androgeenreceptor (AR) antagonist met een IC50 van 0,16 μM in de LNCaP/AR(cs) cellijn. Deze verbinding bevordert autophagy. |
|
|
| S9667 | Inobrodib (CCS-1477) | Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4) is een potente en selectieve remmer van het p300/CBP bromodomain. CCS1477 werkt door de expressie en functie van de Androgen Receptor (AR) te remmen, evenals het remmen van c-Myc. |
|
|
| E1573 | Luxdegalutamide (ARV-766) | Luxdegalutamide (ARV-766) is een oraal actieve en potente afbreker van het proteolyse-targetende chimeer (PROTAC)-eiwit. ARV-766 degradeert wildtype androgeenreceptoren (AR) maar ook relevante AR LBD-mutanten, waaronder de meest voorkomende AR L702H, H875Y en T878A mutaties. | ||
| S2840 | ARN-509 (Apalutamide) | Apalutamide (ARN-509) is een selectieve en competitieve androgeenreceptor-remmer met een IC50 van 16 nM in een celvrije test, bruikbaar voor de behandeling van prostaatkanker. Fase 3. |
|
|
| S1908 | Flutamide | Flutamide (SCH-13521) is een antiandrogene stof, waarvan de actieve metaboliet bindt aan de Androgen Receptor met Ki-waarden van 55 nM, en deze verbinding wordt voornamelijk gebruikt om prostaatkanker te behandelen. |
|
|
| S4054 | Spironolactone | Spironolactone is een krachtige antagonist van de Androgen Receptor met een IC50 van 77 nM. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.