Technische gegevens
| Formule | C21H17FN2O2 |
||||||
| Moleculair gewicht | 348.37 | CAS-nr. | 851723-84-7 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 4 mg/mL (11.48 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | OC000459 is een potente en selectieve D prostanoid receptor 2 (DP2) antagonist met een IC50 van 13 nM. Fase 2. | ||
|---|---|---|---|
| Doelen |
|
||
| In vitro | OC000459 remt de binding van [3H]PGD2 aan membranen van CHO-cellen getransfecteerd met menselijke DP2 met een Ki van 13 nM. Deze verbinding verdringt ook [3H]PGD2 van membranen van menselijke Th2-lymfocyten met een Ki van 4 nM. Het antagoniseert PGD2-gemedieerde calciummobilisatie op een concentratieafhankelijke manier met een IC50 van 28 nM in intacte CHO-cellen die DP2 tot expressie brengen. Deze chemische stof remt chemotaxis van menselijke Th2-cellen als reactie op PGD2 (10 nM) met een IC50 van 28 nM. Het antagoniseert het effect van PGD2 competitief in zowel de geïsoleerde leukocytenpreparatie als gehepariniseerd menselijk volbloed. Deze verbinding remt eosinofiele vormveranderingsreacties op DK-PGD2 met een IC50 van 11 nM. Het remt de activering van Th2-cellen en eosinofielen als reactie op mestcel supernatant. | ||
| In vivo | OC000459, toegediend in doses van 2 mg/kg p.o. aan Sprague-Dawley ratten, vertoont een plasmahalfwaardetijd van 2,9 uur, een tijd waarop de maximale plasmaconcentratie wordt bereikt van 1,3 uur, en een maximale plasmaconcentratie van 1,54 μg/mL. Deze verbinding, oraal toegediend 0,5 uur vóór injectie van DK-PGD2, leidt tot een dosisafhankelijke vermindering van bloed-eosinofilie met een ED50 van 0,04 mg/kg bij ratten. Oraal toegediend 0,5 uur vóór injectie van DK-PGD2 leidt het ook tot een dosisafhankelijke remming van eosinofiele accumulatie met een ED50 van 0,01 mg/kg bij ratten. Deze chemische stof (200 mg tweemaal daags gedurende 28 dagen) toegediend aan patiënten met matig persistent astma vertoont een verbetering van de kwaliteit van leven, zoals geanalyseerd voor zowel de Full Analysis (FA) populatie als de Per Protocol (PP) populatie. Bij deze patiënten verbetert het de nachtelijke symptoomscores, vermindert het het geometrisch gemiddelde sputum-eosinofielenaantal en luchtweginfecties. Deze verbinding (200 mg tweemaal daags) behandeling remt de latere astmatische reacties en de post-allergeen toename van sputum-eosinofielen bij steroïd-naïeve astmapatiënten. |
Protocol (uit referentie)
| Dierstudie:[1] |
|
|---|
Referenties
|
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.