Home Stem Cells & Wnt Hedgehog/Smoothened remmer MK-4101

alleen voor onderzoeksdoeleinden

MK-4101 Hedgehog/Smoothened remmer

Cat.nr.S8200

MK-4101, een potente remmer van de Hedgehog-route, vertoont antitumoractiviteit door de remming van proliferatie en inductie van uitgebreide apoptose in tumorcellen.
MK-4101 Hedgehog/Smoothened remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 493.47

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S820001 DMSO]98 mg/mL]false]Ethanol]98 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.33%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datasheet
99.33

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 493.47 Formule

C24H24F5N5O

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 935273-79-3 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CN1C(=NN=C1C23CCC(CC2)(CC3)C4=NOC(=N4)C5CC(C5)(F)F)C6=CC=CC=C6C(F)(F)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 98 mg/mL (198.59 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 98 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
SMO
In vitro
MK-4101 remt Hh-signalering zowel in een reportergen-assay in een gemanipuleerde muizencellijn (Gli_Luc) met een IC50 = 1,5 µM als in menselijke KYSE180 slokdarmkankercellen met een IC50 = 1 µM. Bovendien verplaatste deze verbinding een fluorescent gelabeld cyclopamine-derivaat uit 293-cellen die recombinant humaan SMO tot expressie brachten met een IC50 = 1,1 µM. Het arresteert cellen in de G1- en G2-fasen.
In vivo
MK-4101 heeft robuuste antitumoractiviteit door de remming van proliferatie en inductie van uitgebreide apoptose in tumorcellen. Deze verbinding is zeer werkzaam tegen primair medulloblastoom en basaalcelcarcinoom (BCC) die zich ontwikkelen in het cerebellum en de huid van Ptch1+/- muizen. De farmacokinetiek van deze chemische stof toont aan dat het oraal kan worden toegediend, met een goede biologische beschikbaarheid (F ≥ 87 %) en een lage tot matige plasmaclearance bij muizen en ratten. Bovendien werd het goed geabsorbeerd en voornamelijk via de gal uitgescheiden.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.