alleen voor onderzoeksdoeleinden

G15 Estrogen/progestogen Receptor antagonist

Name: G15
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6651
Rating: 5 (7 reviews)

Cat.nr.S6651

G15 is een celpermeabele, hoog-affiene en selectieve G-protein coupled estrogen receptor 1 (GPER, GPR30) -antagonist met een affiniteit van ongeveer 20 nM die geen affiniteit vertoont voor ERα en ERβ bij concentraties tot 10 μM.

G15 Estrogen/progestogen Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 370.24

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S665101 DMSO]74 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.35%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
HPLC
SDS
Datasheet

99.35

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Overig Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone AZD9496

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	370.24	Formule	C₁₉H₁₆BrNO₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1161002-05-6	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	GRB-G15			Smiles	C1C=CC2C1C(NC3=CC=CC=C23)C4=CC5=C(C=C4Br)OCO5

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 74 mg/mL (199.87 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.300mg/ml (8.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.300mg/ml (8.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	GPER
In vitro	G15 remt GPER-gemedieerde proliferatie gestimuleerd door 17β-estradiol (E2) in A549- en H1793-cellijnen. Deze verbinding remt de respons van GPER gestimuleerd door E2 en G1 in A549- en H1793-cellijnen.
In vivo	G15 vermindert het aantal tumornoduli en de tumorindex die verhoogd zijn door de E2- of G1-groep in urethaan-geïnduceerde adenocarcinoommice.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28877783/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19430488/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02518932	Unknown status	Insulin Resistance	Elahi Dariush PhD\|ICON plc\|Massachusetts General Hospital\|National Institute on Aging (NIA)	March 2015	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):