alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.: S1914
Chemische structuur
| Gerelateerde doelwitten | Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES |
|---|---|
| Overig Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren | Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol PHTPP G15 Licochalcone A Endoxifen HCl Chrysin |
| Molecuulgewicht | 316.48 | Formule | C21H32O2 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 145-13-1 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | 3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one | Smiles | CC(=O)C1CCC2C1(CCC3C2CC=C4C3(CCC(C4)O)C)C | ||
|
In vitro |
DMSO
: 22 mg/mL
(69.51 mM)
Ethanol : 22 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
progestogen Receptor
|
|---|---|
| In vitro |
Pregnenolone induces a large, dose-related increase of both the rate and extent of MAP2-induced tubulin assembly, whereas progesterone, inactive per se, counteracted the stimulatory effect of this compound. This compound-increased assembly of microtubules produces a completely normal structure. It preserves microtubule abundance and promotes cell movement during epiboly. This chemical results in dramatic reduction in GR nuclear localization in mouse hippocampal cell line (HT-22). It has neuroprotective effects against both glutamate and amyloid beta protein neuropathology. |
| In vivo |
Pregnenolone sustains its proliferative activity in vivo and stimulates the growth of LNCaP-tumor xenografts in intact male SCID mice as well as in castrated animals. This compound is shown to activate transcription through the LNCaP androgen receptor (AR), but not the wild-type AR. It results in a significant decrease in the accumulation of astrocytes in the proximity of the wound and in a decreased bromodeoxyuridine incorporation in reactive astrocytes of rats. Administration of this chemical results in elevations in downstream neurosteroids such as allopregnanolone, a molecule with neuroprotective effects that also increases neurogenesis, decreases apoptosis and inflammation, modulates the hypothalamic-pituitary-adrenal axis, and markedly increases GABA(A) receptor responses. It elevates pregnenolone sulfate, a neurosteroid that positively modulates NMDA receptors. |
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Werving | Aandoeningen | Sponsor/medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05781009 | Recruiting | Alcohol Use Disorder |
Yale University|National Institute on Alcohol Abuse and Alcoholism (NIAAA) |
January 8 2024 | Phase 2 |
| NCT05903716 | Recruiting | Acne Vulgaris |
Marmara University |
September 15 2022 | -- |
| NCT04791124 | Unknown status | Down Syndrome |
Parc de Salut Mar|Aelis Farma|Starlab |
January 11 2021 | -- |
| NCT03801629 | Completed | Drug Effect |
Yale University |
September 12 2019 | Phase 1 |
| NCT03953612 | Completed | Cocaine-Related Disorders |
Yale University|National Institute on Drug Abuse (NIDA) |
March 12 2019 | Early Phase 1 |