alleen voor onderzoeksdoeleinden

Pregnenolone Estrogen/progestogen Receptor modulator

Name: Pregnenolone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1914
Rating: 5 (4 reviews)

Cat.nr.S1914

Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) is een endogeen steroïde hormoon, gebruikt bij de behandeling van vermoeidheid, de ziekte van Alzheimer, trauma en verwondingen.

Pregnenolone Estrogen/progestogen Receptor modulator Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 316.48

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.85%

99.85

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Overig Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin AZD9496

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	316.48	Formule	C₂₁H₃₂O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	145-13-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one			Smiles	CC(=O)C1CCC2C1(CCC3C2CC=C4C3(CCC(C4)O)C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 22 mg/mL (69.51 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	progestogen Receptor
In vitro	Pregnenolone induceert een grote, dosisgerelateerde toename van zowel de snelheid als de omvang van MAP2-geïnduceerde tubulineassemblage, terwijl progesteron, op zich inactief, het stimulerende effect van deze verbinding tegenging. Deze door de verbinding verhoogde assemblage van microtubuli produceert een volledig normale structuur. Het behoudt de overvloed aan microtubuli en bevordert celbeweging tijdens epibolie. Deze chemische stof resulteert in een dramatische vermindering van de nucleaire lokalisatie van GR in muizenhippocampale cellijn (HT-22). Het heeft neuroprotectieve effecten tegen zowel glutamaat- als amyloïd-bèta-eiwitneuropathologie.
In vivo	Pregnenolone handhaaft zijn proliferatieve activiteit in vivo en stimuleert de groei van LNCaP-tumortransplantaten bij intacte mannelijke SCID-muizen, evenals bij gecastreerde dieren. Dit compound activeert transcriptie via de LNCaP-androgeenreceptor (AR), maar niet de wildtype AR. Het resulteert in een significante afname van de accumulatie van astrocyten in de nabijheid van de wond en in een verminderde bromodeoxyuridine-incorporatie in reactieve astrocyten van ratten. Toediening van deze chemische stof resulteert in verhogingen van downstream neurosteroïden zoals allopregnanolone, een molecuul met neuroprotectieve effecten dat ook neurogenese verhoogt, apoptose en ontsteking vermindert, de hypothalamus-hypofyse-bijnieras moduleert en de GABA(A)-receptorresponsen aanzienlijk verhoogt. Het verhoogt pregnenolone-sulfaat, een neurosteroïde die NMDA-receptoren positief moduleert.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10737804/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16437115/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11358277/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11179903/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10221674/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21756978/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05781009	Recruiting	Alcohol Use Disorder	Yale University\|National Institute on Alcohol Abuse and Alcoholism (NIAAA)	January 8 2024	Phase 2
NCT05903716	Recruiting	Acne Vulgaris	Marmara University	September 15 2022	--
NCT04791124	Unknown status	Down Syndrome	Parc de Salut Mar\|Aelis Farma\|Starlab	January 11 2021	--
NCT03801629	Completed	Drug Effect	Yale University	September 12 2019	Phase 1
NCT03953612	Completed	Cocaine-Related Disorders	Yale University\|National Institute on Drug Abuse (NIDA)	March 12 2019	Early Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):