Mifepristone (RU-486)

CatalogusnummerS2606 Batch:S260603

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C29H35NO2
Moleculair gewicht 429.59 CAS-nr. 84371-65-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (197.86 mM)
Ethanol 85 mg/mL (197.86 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Mifepristone is een opmerkelijk actieve antagonist van de progesteronreceptor en de glucocortico de receptor met een IC50 van respectievelijk 0,2 nM en 2,6 nM. Mifepristone bevordert cel autofagie en apoptose, verlaagt het Bcl-2-niveau en verhoogt het Beclin1-niveau, gepaard gaande met een verzwakte interactie tussen Bcl-2 en Beclin1.Mifepristone (RU486) kan worden gebruikt om diermodellen van spontane abortus te induceren.
Doelen
Bcl-2 Progesterone receptor
(T47D cells)		 Glucocorticoid receptor
(A549 cells)
0.2 nM 2.6 nM
In vitro

Mifepristone remt cortico de-ge nduceerde transcriptie van een glucocortico de respons element (GRE)-gekoppeld luciferase reportergen in de menselijke longcarcinoomcellijn A549. Bovendien blokkeert deze verbinding ook de progesteron-inductie van alkalische fosfatase-activiteit in de menselijke borstkankercellijn T47D. Het remt de groei van eierstokkankercellen van SK-OV-3 en OV2008 met IC50 van respectievelijk 6,25 M en 6,91 M. Een recente studie toont aan dat deze chemische stof caspase-1 overexpressie induceert in zowel gedifferentieerde als ongedifferentieerde caspase-1-embryonale stamcellen.

In vivo

Mifepristone kan de groei van SK-OV-3 tumoren in immunosuppressieve muizen bij 0,5 mg/dag en 1 mg/dag belemmeren. Deze verbinding remt het prostaatgewicht significant bij de hoogste doses in vivo, en remt de groei van de prostaatklier geproduceerd door dihydrotestosteron (DHT) in grotere mate dan de inductie van atrofie en celdood bij ratten.

Kenmerken Mifepristone is het eerste goedgekeurde medicijn voor pati nten met endogene cushing

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:

[1]
  • Glucocortico de receptor (GR) antagonistische activiteit, Progesteron receptor (PR) antagonistische activiteit

    T47D alkalische fosfatase-test: T47D menselijke borstkankercellen worden ge platooid in 96-wells weefselkweekplaten met 104 cellen per putje in assaymedium [RPMI-medium zonder fenolrood dat 5% (v/v) met houtskool behandeld FBS en 1% (v/v) penicilline-streptomycine bevat]. Twee dagen later wordt het medium afgegoten en wordt Mifepristone of controle toegevoegd in een eindconcentratie in vers assaymedium. Vierentwintig uur later wordt een alkalische fosfatase-test uitgevoerd met behulp van een SEAP-kit. Het medium wordt afgegoten en de cellen worden gedurende 30 minuten bij kamertemperatuur gefixeerd met 5% (v/v) formaline. De cellen worden nmaal bij kamertemperatuur gewassen met Hanks
Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    OV2008 and SK-OV-3 cells

  • Concentraties

    0-20 μM

  • Incubatietijd

    24 hours

  • Methode

    Cell growth is evaluated in various ovarian cancer cell lines that are subjected to dose-response or time course treatments. Media containing each of the doses of fresh steroids is replaced every 24 hours. Control groups of cells are treated with vehicle ethanol at a final concentration of less than 0.05%. Number of viable cells is evaluated by trypsinization and counting in a hemocytometer chamber using trypan blue dye exclusion. Experiments are conducted in media without phenol red and supplemented with charcoal extracted fetal bovine serum, or media containing unextracted serum and having phenol red. Similar results are obtained with both media preparations; therefore, after performing the growth curves, all subsequent experiments are conducted using media with unextracted serum and in the presence of phenol red. When indicated, the proliferation IC50s are calculated using software designed to study drug interaction.
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    SK-OV-3 ovarian cancer cells are injected into immunosuppressed mice.

  • Doseringen

    0.5 or 1 mg/day

  • Toediening

    Implanted s.c. with pellets

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16806946/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17545545/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22131096/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17466516/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31262976/

Klantproductvalidatie

Myogenic differentiation assay to determine the GR specificity of DEX by using RU-486 (10 uM). Immunofluorescence detection of MyHC (red) and DAPI counterstaining of nuclei (blue) was used to detect myotubes. The scale bar is 50 um.

Gegevens van [ PLoS One , 2014 , 9(8), e105528 ]

Sellecks Mifepristone (RU-486) Is geciteerd door 35 Publicaties

Elevated activity of plasma dipeptidyl peptidase 4 upon stress can be targeted to reverse tumor immunosuppression [ Pharmacol Res, 2025, 215:107696] PubMed: 40295089
SGK1 upregulation in GFAP+ neurons in the frontal association cortex protects against neuronal apoptosis after spinal cord injury [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):237] PubMed: 40175324
Distinct effects of glucocorticoid on pseudorabies virus infection in neuron-like and epithelial cells [ J Virol, 2025, 99(2):e0147224] PubMed: 39853115
Endometrial aging is accompanied by H3K27ac and PGR loss [ Nat Aging, 2025, 5(5):816-830] PubMed: 40394215
Human cortical neurogenesis is altered via glucocorticoid-mediated regulation of ZBTB16 expression [ Neuron, 2024, S0896-6273(24)00089-8] PubMed: 38442714
Taprenepag restores maternal-fetal interface homeostasis for the treatment of neurodevelopmental disorders [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):307] PubMed: 39609821
Glucocorticoid activates STAT3 and NF-κB synergistically with inflammatory cytokines to enhance the anti-inflammatory factor TSG6 expression in mesenchymal stem/stromal cells [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):70] PubMed: 38238297
Glucocorticoid stress hormones stimulate vesicle-free Tau secretion and spreading in the brain [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):73] PubMed: 38238309
Glucocorticoid treatment influences prostate cancer cell growth and the tumor microenvironment via altered glucocorticoid receptor signaling in prostate fibroblasts [ Oncogene, 2024, 43(4):235-247] PubMed: 38017134
Efficacy of the Bushen Jianpi Huoxue Formula on Beclin-1/Bcl-2-mediated autophagy and apoptosis in osteoblasts [ Front Pharmacol, 2024, 15:1513298] PubMed: 39834809

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.