INH1 Microtubule Associated remmer

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S749301 DMSO]61 mg/mL]false]Ethanol]61 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.65%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.65

Gerelateerde doelwitten	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Overig Microtubule Associated Inhibitoren	Nocodazole MMAF Patupilone (Epothilone B) Lexibulin (CYT997) CW069 Combretastatin A4 Epothilone A ABT-751 (E7010) TAI-1 Cucurbitacin B

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	308.40	Formule	C₁₈H₁₆N₂OS	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	313553-47-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	IBT 13131			Smiles	CC1=CC(=C(C=C1)C2=CSC(=N2)NC(=O)C3=CC=CC=C3)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 61 mg/mL (197.79 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 61 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.750mg/ml (12.16mM)

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Hec1
In vitro	INH1 vermindert de associatie van Hec1 met het kinetochoor en verlaagt het totale Nek2-eiwitniveau in cellen. Deze verbinding remt effectief de proliferatie van humane borstkankerlijnen met een GI50 van 10-21 μM. Bovendien oefent het ook celdodende activiteit uit, deels door het Hec1/Nek2-pathway voor de spoelcontrolepuntregulatie te beïnvloeden.
Kinase Assay	Bindingstests
Kinase Assay	Oppervlakteplasmonresonantie (SPR)-tests worden uitgevoerd bij 22,5°C in HBSD-buffer [10 mmol/L HEPES, 150 mmol/L NaCl, 0,1% DMSO (pH 7,5)] op Biacore 3000. 6×His-Hec1 en GST-Nek2 worden gezuiverd. NTA-sensorchip of glutathion-gemodificeerde CM5-chip worden gebruikt om respectievelijk His-Hec1 en GST-Nek2 te vangen. Het vangniveau bedraagt ongeveer 140 tot 180 resonantie-eenheden (RU) bij een stroomsnelheid van 5 μL/min. Voor de bindingstest worden chips sequentieel behandeld met deze verbinding (1 of 20 μmol/L) en vervolgens met eiwitten (50 μg/mL). Retained RU's worden geregistreerd en verwerkt (triplicaat experimenten).
In vivo	INH1 (100 mg/kg i.p.) remt de groei van borsttumoren bij muizen met een MDA-MB-468 humaan borstkanker-xenotransplantaat.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18922912/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 308.40