Name: Epothilone A
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1297
Rating: 5 (6 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.10%

99.10

Gerelateerde doelwitten	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Overige Microtubule Associated Inhibitoren	Nocodazole MMAF Patupilone (Epothilone B) Lexibulin (CYT997) CW069 Combretastatin A4 ABT-751 (E7010) TAI-1 Cucurbitacin B INH1

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	493.66	Formule	C₂₆H₃₉NO₆S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	152044-53-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1CCCC2C(O2)CC(OC(=O)CC(C(C(=O)C(C1O)C)(C)C)O)C(=CC3=CSC(=N3)C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 99 mg/mL (200.54 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 99 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (10.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.625mg/ml (1.27mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Tubulin 2 μM(EC0.01)
In vitro	Epothilone A, ontdekt in de myxobacterie Sorangium cellulosum, is een Taxol-achtig Microtubule Associated-stabiliserend middel dat tubulinepolymerisatie induceert, wat leidt tot celcyclusarrestatie in de G2-M-overgang, cytotoxiciteit en apoptose. Dit compound remt krachtig celproliferatie in HCT116-cellen, met een IC50 van 4,4 nM. Het vertoont ook cytotoxiciteit in KB3-1-, KBV-1-, Hela- en Hs578T-cellen, met IC50-waarden variërend van 13 nM tot 160 nM. Deze chemische stof is beter oplosbaar in water dan Taxol en concurreert met Taxol bij het binden aan microtubules, met een IC50 van 2,3 μM. Echter, zowel dit compound als Taxol delen geen gemeenschappelijke farmacofoor en exploiteren de tubuline-bindingspocket uniek en onafhankelijk. Onlangs is gebleken dat microbiologische transformatie van dit compound door Aspergillus niger AS 3.739 verschillende metabolieten oplevert die ook toxisch zijn voor MCF-7-cellen, maar met veel hogere IC50-waarden.
Kinase Assay	Tubulinepolymerisatietest
Kinase Assay	Microtubule-eiwitten (MTP) van kalverhersenen worden gezuiverd, wat ongeveer 15%–20% microtubule associated proteins omvat. De buffer (MES-buffer) die wordt gebruikt voor de Epothilone A-microtubule-studies bevat 0,1 M 2-morfolinoethaansulfonzuur (MES), 1 mM EGTA, 0,5 mM MgCl₂ en 3 M glycerol bij pH 6,6. Monsters voor elektronenmicroscopie worden op met koolstof beklede Parlodion-roosters (300 mesh) geplaatst en negatief gekleurd met 2% uranylacetaat. Microtubule-assemblage in aanwezigheid of afwezigheid van dit compound wordt spectrophotometrisch gecontroleerd met behulp van een spectrophotometer uitgerust met een thermostatsich gereguleerde vloeistofcirculator. De temperatuur wordt op 35 °C gehouden en veranderingen in troebelheid (representatief voor polymeermassa) worden gecontroleerd bij 350 nm. Effectieve concentratie (EC_0.01), gedefinieerd als de geïnterpoleerde concentratie die in staat is om een initiële helling van 0,01 OD/min te induceren, wordt berekend met behulp van de formule EC_0.01 = concentratie/helling en uitgedrukt als het gemiddelde met standaardafwijking verkregen uit drie verschillende concentraties.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11506611/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7757983/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15297674/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19431017/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1672157/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Epothilone A Microtubule Associated remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 493.66