uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S7336
| Gerelateerde doelwitten | Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin |
|---|---|
| Overige Microtubule Associated Inhibitoren | Nocodazole MMAF Patupilone (Epothilone B) Lexibulin (CYT997) Combretastatin A4 Epothilone A ABT-751 (E7010) TAI-1 Cucurbitacin B INH1 |
| Moleculair gewicht | 500.33 | Formule | C23H21IN2O3 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 1594094-64-0 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | C1=CC=C(C=C1)CC(C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)I)C(=O)O)NCC3=CC=CC=C3 | ||
|
In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(199.86 mM)
Ethanol : 4 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Kenmerken |
Allosteric, HSET-selective inhibitor.
|
|---|---|
| Targets/IC50/Ki |
HSET
75 μM
|
| In vitro |
CW069 verhoogt multipolaire spoelen in N1E-115 cellen met supernumerary centrosomen zonder de bipolaire spoelmorfologie in normale menselijke dermale fibroblastcellen te wijzigen. Deze verbinding remt de groei in kankercellen N1E-115 met een IC50 van 10 μM, maar niet in NHDF of primaire menselijke beenmergcellen.
|
| Kinase Assay |
In Vitro Enzymatische ATPase Test
|
|
Het protocol is geoptimaliseerd voor gebruik met full-length, N-terminale, 6His-tagged HSET en KSP, en meet de MT-gestimuleerde activiteit van de eiwitten. Remming van de Gsp-synthetaseactiviteit van HSET/KSP wordt spectrofotometrisch waargenomen door de hydrolyse van ATP te koppelen aan de oxidatie van NADH via pyruvaatkinase/lactaatdehydrogenase-reacties. De test wordt gestart door gezuiverde Gsp-synthetase/amidase (12,8 nM) toe te voegen aan een testmengsel dat de volgende componenten bevat (eindconcentratie): 6 nM eiwit, 0,07 mg/ml MT's (University Biologicals), 1,56 mM glutathion, 10 mM spermidine, 2 mM ATP, 2,7 mM MgCl2, 1 mM fosfo(enol)-pyruvaat, 0,2 mM NADH, 50 μg/ml lactaatdehydrogenase, 100 μg/ml pyruvaatkinase, en verschillende concentraties van deze verbinding, alles in 50 mM Na PIPES (pH 6,8) bij 37°C. De ADP-Glo detectietest (Promega) wordt uitgevoerd zoals beschreven in de instructies van de fabrikant. Alle compoundtoevoegingen werden uitgevoerd met een multidrop BioMek Nxp. Platen werden afgelezen met een Pherastar microplaatlezer.
|
Referenties |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.