uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

CW069 Microtubule Associated remmer

Cat.Nr.S7336

CW069 is een allosterische en selectieve remmer van microtubule motor protein HSET met een IC50 van 75 μM, met significante selectiviteit over KSP.
CW069 Microtubule Associated remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 500.33

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S733601 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.02%
  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.02

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 500.33 Formule

C23H21IN2O3

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 1594094-64-0 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles C1=CC=C(C=C1)CC(C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)I)C(=O)O)NCC3=CC=CC=C3

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (199.86 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken
Allosteric, HSET-selective inhibitor.
Targets/IC50/Ki
HSET
75 μM
In vitro
CW069 verhoogt multipolaire spoelen in N1E-115 cellen met supernumerary centrosomen zonder de bipolaire spoelmorfologie in normale menselijke dermale fibroblastcellen te wijzigen. Deze verbinding remt de groei in kankercellen N1E-115 met een IC50 van 10 μM, maar niet in NHDF of primaire menselijke beenmergcellen.
Kinase Assay
In Vitro Enzymatische ATPase Test
Het protocol is geoptimaliseerd voor gebruik met full-length, N-terminale, 6His-tagged HSET en KSP, en meet de MT-gestimuleerde activiteit van de eiwitten. Remming van de Gsp-synthetaseactiviteit van HSET/KSP wordt spectrofotometrisch waargenomen door de hydrolyse van ATP te koppelen aan de oxidatie van NADH via pyruvaatkinase/lactaatdehydrogenase-reacties. De test wordt gestart door gezuiverde Gsp-synthetase/amidase (12,8 nM) toe te voegen aan een testmengsel dat de volgende componenten bevat (eindconcentratie): 6 nM eiwit, 0,07 mg/ml MT's (University Biologicals), 1,56 mM glutathion, 10 mM spermidine, 2 mM ATP, 2,7 mM MgCl2, 1 mM fosfo(enol)-pyruvaat, 0,2 mM NADH, 50 μg/ml lactaatdehydrogenase, 100 μg/ml pyruvaatkinase, en verschillende concentraties van deze verbinding, alles in 50 mM Na PIPES (pH 6,8) bij 37°C. De ADP-Glo detectietest (Promega) wordt uitgevoerd zoals beschreven in de instructies van de fabrikant. Alle compoundtoevoegingen werden uitgevoerd met een multidrop BioMek Nxp. Platen werden afgelezen met een Pherastar microplaatlezer.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.