alleen voor onderzoeksdoeleinden

H3B-5942 Estrogen/progestogen Receptor antagonist

Name: H3B-5942
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8746
Rating: 5 (3 reviews)

Cat.nr.S8746

H3B-5942 is een selectieve en irreversibele covalente Estrogen/progestogen Receptor-antagonist, die zowel ERα WT als ERα-mutatie inactiveert. De Ki-waarden van deze verbinding zijn respectievelijk 1 nM en 0,41 nM.

H3B-5942 Estrogen/progestogen Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 494.63

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S874601 DMSO]99 mg/mL]false]Ethanol]13 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 98.06%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

98.06

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Overig Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	494.63	Formule	C₃₁H₃₄N₄O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	2052128-15-9	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCC(=C(C1=CC=C(C=C1)OCCNCC=CC(=O)N(C)C)C2=CC3=C(C=C2)NN=C3)C4=CC=CC=C4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 99 mg/mL (200.14 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5mg/ml (10.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.71mg/ml (1.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	ERα (Y537S) 0.41 nM(Ki) ERα WT 1 nM(Ki)
In vitro	H3B-5942 inactiveert covalent zowel wildtype als mutante ERα door zich te richten op Cys530 en een unieke antagonistische conformatie af te dwingen. Bij binding aan ERα triggert deze verbinding globale DNA-binding van ERα aan ERE-bevattende promotor- en enhancerregio's en induceert het een transcriptioneel repressieve conformatie van ERα door coactivatoren te verdrijven. Het toont krachtige antiproliferatieve activiteit in een panel van ERα^WT en ERα^MUT lijnen met GI50-waarden van 0,5, 2 en 30 nmol/L in de MCF7-Parental-, MCF7-LTED-ERα^WT- en MCF7-LTED-ERα^Y537C-lijnen, respectievelijk. Bij afwezigheid van E2 vertoont deze chemische stof geen significant effect op ER-gemedieerde transcriptie in de MCF7-Parental (endocriene therapie-gevoelige) en MCF7-LTED-ERαY537C-lijnen, maar resulteert het wel in een 1,5-voudige (P = 0,03) toename in de MCF7-LTED-ERα^WT-lijn. In aanwezigheid van E2 toont het een significante dosisafhankelijke afname van ER-gemedieerde transactivatie in alle geteste cellijnen.
In vivo	In vivo vertoont H3B-5942 een significante enkelvoudige antitumoractiviteit in xenograftmodellen die ERαWT- en ERαY537S-borstkanker vertegenwoordigen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29991605/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):