H3B-5942

CatalogusnummerS8746 Batch:S874601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C31H34N4O2
Moleculair gewicht 494.63 CAS-nr. 2052128-15-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 99 mg/mL (200.14 mM)
Ethanol 13 mg/mL (26.28 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5mg/ml (10.11mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.71mg/ml (1.44mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving H3B-5942 is een selectieve en irreversibele covalente Estrogen/progestogen Receptor-antagonist, die zowel ERα WT als ERα-mutatie inactiveert. De Ki-waarden van deze verbinding zijn respectievelijk 1 nM en 0,41 nM.
Doelen
ERα (Y537S) ERα WT
0.41 nM(Ki) 1 nM(Ki)
In vitro

H3B-5942 inactiveert covalent zowel wildtype als mutante ERα door zich te richten op Cys530 en een unieke antagonistische conformatie af te dwingen. Bij binding aan ERα triggert deze verbinding globale DNA-binding van ERα aan ERE-bevattende promotor- en enhancerregio's en induceert het een transcriptioneel repressieve conformatie van ERα door coactivatoren te verdrijven. Het toont krachtige antiproliferatieve activiteit in een panel van ERαWT en ERαMUT lijnen met GI50-waarden van 0,5, 2 en 30 nmol/L in de MCF7-Parental-, MCF7-LTED-ERαWT- en MCF7-LTED-ERαY537C-lijnen, respectievelijk. Bij afwezigheid van E2 vertoont deze chemische stof geen significant effect op ER-gemedieerde transcriptie in de MCF7-Parental (endocriene therapie-gevoelige) en MCF7-LTED-ERαY537C-lijnen, maar resulteert het wel in een 1,5-voudige (P = 0,03) toename in de MCF7-LTED-ERαWT-lijn. In aanwezigheid van E2 toont het een significante dosisafhankelijke afname van ER-gemedieerde transactivatie in alle geteste cellijnen.
In vivo

In vivo vertoont H3B-5942 een significante enkelvoudige antitumoractiviteit in xenograftmodellen die ERαWT- en ERαY537S-borstkanker vertegenwoordigen.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Mice bearing PDX tumors representing Erα(Y537S/WT) breast cancer

  • Doseringen

    3, 10, 30, 100, and 200 mg/kg

  • Toediening

    PO

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29991605/

Sellecks H3B-5942 Is geciteerd door 3 Publicaties

Ginsenoside Rd Activates Ciliary Beat Frequency via Estrogen Receptor β and P2X7 Receptor [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671] PubMed: 40399102
SPACe: an open-source, single-cell analysis of Cell Painting data [ Nat Commun, 2024, 15(1):10170] PubMed: 39580445
Novel Estrogen Receptor Dimerization BRET-Based Biosensors for Screening Estrogenic Endocrine-Disrupting Chemicals [ Biomater Res, 2024, 28:0010] PubMed: 38464469

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.