alleen voor onderzoeksdoeleinden

Guanabenz Acetate Adrenergic Receptor agonist

Name: Guanabenz Acetate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4065
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.nr.S4065

Guanabenz Acetate (WY-8678) is een selectieve agonist van α2a-adrenergic receptor, α2b-adrenergic receptor en α2c-adrenergic receptor met een pEC50 van respectievelijk 8,25, 7,01 en ~5.

Guanabenz Acetate Adrenergic Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 291.13

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.60%

99.60

Gerelateerde doelwitten	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overig Adrenergic Receptor Inhibitoren	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	291.13	Formule	C₈H₈Cl₂N₄.C₂H₄O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	23256-50-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	WY-8678 Acetate			Smiles	CC(=O)O.C1=CC(=C(C(=C1)Cl)C=NN=C(N)N)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 15 mg/mL (51.52 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 30%PEG300 2 66%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (17.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	α2a-adrenergic receptor 8.25(pEC50) α2b-adrenergic receptor 7.01(pEC50) α2c-adrenergic receptor <5(pEC50)
In vitro	Guanabenz in een concentratie van 30 μM veroorzaakt een tijdsafhankelijk verlies van nNOS-activiteit, die aanwezig is in cytosol bereid uit ratten nNOS-getransfecteerde HEK 293-cellen, met een K_i van 1 μM. Guanabenz kan een concentratieafhankelijk verlies van nNOS-activiteit induceren. Binnen de eerste 3 uur van de behandeling vermindert 50 μM Guanabenz de accumulatie van nitriet en nitraat met ongeveer 75% in cellen. Behandeling van HEK 293-cellen gedurende 24 uur met Guanabenz (100 μM) veroorzaakt een afname van ongeveer 35% in de hoeveelheid immunodetecteerbaar nNOS-eiwit. Guanabenz verbetert de proteolyse van het eiwit, waarbij de halfwaardetijd met de helft afneemt van 20 naar 10 uur. Guanabenz is actief tegen [ PSI⁺] prion in de gistgebaseerde assay, onafhankelijk van zijn agonistactiviteit op α2-adrenergic receptors. Guanabenz (10 μM) bevordert volledige PrP^Sc-klaring in de zoogdier MovS6-celgebaseerde assay.
In vivo	Guanabenz, i.v. geïnjecteerd in doses van 0,1 mg/kg, veroorzaakt een initiële stijging van de bloeddruk, gevolgd door een langdurige daling en een afname van het hartminuutvolume, de contractiekracht en de hartslag bij verdoofde honden, wat de aanwezigheid van sympathische tonus vereist. Guanabenz remt pressorische reacties op verschillende procedures die algemene sympathische ontlading initiëren. Guanabenz antagoniseert ook reacties op sympathische zenuwstimulatie. Guanabenz, geïnjecteerd in doses van 0,5 mg/kg en hoger, verlaagt de bloeddruk en hartslag bij niet-verdoofde hypertensieve ratten en honden.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9605427/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10644688/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18431471/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/5466490/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/5357105/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02423083	Terminated	Multiple Sclerosis Relapsing-Remitting\|Multiple Sclerosis	National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	April 21 2015	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):