Guanabenz Acetate

CatalogusnummerS4065 Batch:S406502

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C8H8Cl2N4.C2H4O2
Moleculair gewicht 291.13 CAS-nr. 23256-50-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 15 mg/mL (51.52 mM)
Ethanol 15 mg/mL (51.52 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
4%DMSO 30%PEG300 66%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (17.17mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Guanabenz Acetate (WY-8678) is een selectieve agonist van α2a-adrenergic receptor, α2b-adrenergic receptor en α2c-adrenergic receptor met een pEC50 van respectievelijk 8,25, 7,01 en ~5.
Doelen
α2a-adrenergic receptor α2b-adrenergic receptor α2c-adrenergic receptor
8.25(pEC50) 7.01(pEC50) <5(pEC50)
In vitro Guanabenz in een concentratie van 30 μM veroorzaakt een tijdsafhankelijk verlies van nNOS-activiteit, die aanwezig is in cytosol bereid uit ratten nNOS-getransfecteerde HEK 293-cellen, met een Ki van 1 μM. Guanabenz kan een concentratieafhankelijk verlies van nNOS-activiteit induceren. Binnen de eerste 3 uur van de behandeling vermindert 50 μM Guanabenz de accumulatie van nitriet en nitraat met ongeveer 75% in cellen. Behandeling van HEK 293-cellen gedurende 24 uur met Guanabenz (100 μM) veroorzaakt een afname van ongeveer 35% in de hoeveelheid immunodetecteerbaar nNOS-eiwit. Guanabenz verbetert de proteolyse van het eiwit, waarbij de halfwaardetijd met de helft afneemt van 20 naar 10 uur. Guanabenz is actief tegen [ PSI+] prion in de gistgebaseerde assay, onafhankelijk van zijn agonistactiviteit op α2-adrenergic receptors. Guanabenz (10 μM) bevordert volledige PrPSc-klaring in de zoogdier MovS6-celgebaseerde assay.
In vivo Guanabenz, i.v. geïnjecteerd in doses van 0,1 mg/kg, veroorzaakt een initiële stijging van de bloeddruk, gevolgd door een langdurige daling en een afname van het hartminuutvolume, de contractiekracht en de hartslag bij verdoofde honden, wat de aanwezigheid van sympathische tonus vereist. Guanabenz remt pressorische reacties op verschillende procedures die algemene sympathische ontlading initiëren. Guanabenz antagoniseert ook reacties op sympathische zenuwstimulatie. Guanabenz, geïnjecteerd in doses van 0,5 mg/kg en hoger, verlaagt de bloeddruk en hartslag bij niet-verdoofde hypertensieve ratten en honden.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9605427/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10644688/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18431471/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/5466490/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/5357105/

Sellecks Guanabenz Acetate Is geciteerd door 2 Publicaties

Androgen Signaling Regulates SARS-CoV-2 Receptor Levels and Is Associated with Severe COVID-19 Symptoms in Men [ Cell Stem Cell, 2020, 27(6):876-889.e12] PubMed: 33232663
Targeting Super-Enhancer-Driven Oncogenic Transcription by CDK7 Inhibition in Anaplastic Thyroid Carcinoma. [ Thyroid, 2019, 29(6):809-823] PubMed: 30924726

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.