Name: FRAX597
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7271
Rating: 5 (35 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.96%

99.96

Gerelateerde doelwitten	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Overig PAK Inhibitoren	IPA-3 PF-3758309 FRAX486 FRAX1036 LCH-7749944 NVS-PAK1-1 Hydrastine GNE 2861 G-5555

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	558.10	Formule	C₂₉H₂₈ClN₇OS	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1286739-19-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=C(C=C3)C4=CN=CS4)Cl)NC5=CC=C(C=C5)N6CCN(CC6)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 5 mg/mL (8.95 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.250mg/ml (0.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PAK1 (Cell-free assay) 8 nM PAK2 (Cell-free assay) 13 nM PAK3 (Cell-free assay) 19 nM
In vitro	FRAX597 (100 nM) vertoont een significante remmende capaciteit tegenover YES1 (87%), RET (82%), CSF1R (91%), TEK (87%), PAK1 (82%) en PAK2 (93%), terwijl het minimale remmende activiteit vertoont tegen de groep II PAKs: PAK4 (0%), PAK6 (23%) en PAK7 (8%). Deze verbinding belemmert dramatisch de proliferatie van Nf2-null SC4 Schwann-cellen (SC4-cellen). Het vertoont een IC50-waarde van 48 nM tegen wildtype PAK1, terwijl de IC50-waarden tegen de V342F en V342Y PAK1-mutanten hoger zijn dan respectievelijk 3μM en 2 μM. Deze chemische stof remt de proliferatie en motiliteit van zowel goedaardige (Ben-Men1, 3μM) als kwaadaardige (KT21-MG1, 0.4 μM) meningioomcellen na een behandeling van 72 uur.
Kinase Assay	Bepaling van enzym-IC50-waarden
Kinase Assay	IC50-waarden worden bepaald met behulp van een niet-radioactieve, functionele assay met 10 concentratiepunten, die gebruikmaakt van een fluorescentiegebaseerd, gekoppeld-enzymformaat, volgens het protocol van de fabrikant (Z’-LYTE^@biochemische assay). Kinase-selectiviteit wordt bepaald met zowel het Z’-LYTE^@ als het Adapta^@ kinase-assayformaat.
In vivo	Bij NOD/SCID-muizen met Nf2^-/-SC4 Schwann-cellen veroorzaakt FRAX597 (100 mg/kg/dag, p.o.) een significantere tumorremming vergeleken met controlemuizen. Bij SCID-muizen met orthotopisch meningioom onderdrukt dit middel (90 mg/kg/dag, p.o.) de tumorgroei significant. Bij Kras^G12D-muizen leidt behandeling met deze chemische stof (90 mg/kg/dag, p.o.) tot tumorregressie en verlies van Erk- en Akt-activiteit.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23960073/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25596744/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22983922/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	p-PAK1 / PAK1		23960073
Growth inhibition assay	Cell proliferation Migration and invasion Cell viability		26774265

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

FRAX597 PAK remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 558.10