Name: FRAX486
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7807
Rating: 5 (10 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.89%

99.89

Gerelateerde doelwitten	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Overig PAK Inhibitoren	IPA-3 FRAX597 PF-3758309 FRAX1036 LCH-7749944 NVS-PAK1-1 Hydrastine GNE 2861 G-5555

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	513.39	Formule	C₂₅H₂₃Cl₂FN₆O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1232030-35-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)NC4=CC(=C(C=C4)N5CCNCC5)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 15 mg/mL (29.21 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.500mg/ml (0.97mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.500mg/ml (0.97mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PAK1 (Cell-free assay) 14 nM PAK2 (Cell-free assay) 33 nM PAK3 (Cell-free assay) 39 nM PAK4 (Cell-free assay) 575 nM
In vitro	In WPMY-1 cellen induceert FRAX486 concentratie-afhankelijke (1-10 μM) degeneratie van actinefilamenten. Dit ging gepaard met een vermindering van de proliferatiesnelheid, waargenomen vanaf 1 tot 10 μM van deze verbinding. De cytotoxiciteit van deze chemische stof in WPMY-1 cellen is tijd- en concentratieafhankelijk. In WPMY-1 cellen traden effecten van deze verbinding op actineorganisatie, overleving en proliferatie reeds op bij concentraties van 1-5 μM. Bij deze concentraties kan volledige remming van PAK1-3 worden verwacht, terwijl PAK4 slechts gedeeltelijk kan worden geremd.
In vivo	FRAX486 passeert de bloed-hersenbarrière en dat therapeutisch nuttige concentraties van deze verbinding al na 1 uur in de hersenen aanwezig zijn en tot 24 uur na toediening blijven, met de maximale concentratie in het doelweefsel na 8 uur. Dagelijkse dosering resulteert in steady-state niveaus van deze chemische stof in de hersenen. Het redt specifiek de Fmr1 KO-afwijking waarbij het spine-fenotype aanwezig is in apicale neuronen en niet simpelweg de spinedichtheid verlaagt, ongeacht het genotype of het bestaan van een fenotype. Ook vermindert deze verbinding hyperactiviteit en stereotype bewegingen, die beide fenotypes zijn die het muismodel van het fragiele X-syndroom karakteriseren.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24706880/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27071060/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23509247/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

FRAX486 PAK remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 513.39