Name: Etomoxir sodium salt
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8244
Rating: 5 (51 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.87%

99.87

Producten die vaak samen worden gebruikt met Etomoxir sodium salt

BPTES

It inhibits CPT1 and BPTES blocks glutaminase GLS1 in tumor-bearing mice.

UK-5099 (PF-1005023)

It and UK5099 synergistically inhibit mitochondrial fusion dynamics when pre-incubated for 1 h prior to the beginning of the fusion experiment in differentiated PC12 cells.

Alisertib (MLN8237)

It and Alisertib combination use induces tumor regression and prolongs overall survival of the mice.

Trimetazidine

It reduces the toxic effect of trimetazidine in quiescence-induced cancer cells.

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overig CPT Inhibitoren	Etomoxir Perhexiline maleate

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
KB cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity in human KB cells, IC50=2.76 μM	21504156
U251	Growth inhibiton assay	50 μM		72-h treatments have slight growth inhibitory effects	30574020
U87	Growth inhibiton assay	50 μM		72-h treatments have slight growth inhibitory effects	30574020
U373-U	Growth inhibiton assay	50 μM		72-h treatments have slight growth inhibitory effects	30574020
MCF-7 cells	Function assay	0–200 μM	4 h	in db-cAMP-exposed cells ETO caused a metabolic imbalance	30981740
HepG2 cells	Function assay		24 h	Etomoxir significantly inhibits palmitate metabolism with an IC50 in the nanomolar range.	29740314
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	320.74	Formule	C₁₅H₁₈ClO₄.Na	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	828934-41-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	(R)-(+)-Etomoxir sodium salt			Smiles	C1C(O1)(CCCCCCOC2=CC=C(C=C2)Cl)C(=O)[O-].[Na+]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 64 mg/mL (199.53 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.000mg/ml (9.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.200mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 64 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	CPT-1 PPARα
In vitro	Etomoxir sodium salt is ook geïdentificeerd als een directe agonist van PPARα. Deze verbinding bindt irreversibel aan de katalytische plaats van CPT-1, waardoor de activiteit ervan wordt geremd, maar het reguleert ook vetzuuroxidatie-enzymen omhoog. Transcriptionele effecten van etomoxir kunnen te wijten zijn aan 1. een verschuiving in het energiemetabolisme met verhoogd glucosegebruik en 2. PPARalpha-activering. Het vermindert de productie van pro-inflammatoire cytokines en verhoogt de apoptose van MOG-specifieke T-cellen. Er is aangetoond dat etomoxir de zuurstofverbruikssnelheden (OCR's) verlaagt en de ATP- en NADPH-productie in de pediatrische glioblastoomcellijn SF188 aantast.
In vivo	Etomoxir sodium salt heeft een beschermende werking bij ischemie/reperfusieletsel van de nier, vergelijkbaar met een gevestigde PPARalpha-agonist. Het is ontwikkeld voor de behandeling van niet-insulineafhankelijke diabetes mellitus. Deze verbinding verhoogt het functionele herstel van vetzuur-geperfundeerde ischemische rattenharten, wat niet gerelateerd is aan veranderingen in de niveaus van langeketen-acylcarnitines en wordt toegeschreven aan een verhoogd glucosegebruik. Een chronische behandeling van ratten met deze chemische stof verhoogt de SR Ca2+-ATPase-activiteit, de Ca2+-opnamesnelheid, het aantal actieve Ca2+-pompen E~P, het SERCA2-eiwit en de SERCA2 mRNA-abundantie van het hart. Bij een lage dosering heeft het een selectieve invloed op de contractie- en relaxatiesnelheid van overbelaste harten. Deze verbinding kan in de lever fungeren als peroxisomale proliferator, waardoor de DNA-synthese en levergroei toenemen. Met etomoxir behandelde muizen vertonen een verminderde infiltratie van immuuncellen in het CZS met weinig macrofagen, geactiveerde microglia of T-cellen. Het vermindert ontsteking en demyelinisatie in het CZS van behandelde muizen. Remming van vetzuuroxidatie door deze chemische stof verlengt de overlevingstijd in een syngene muismodel van maligne glioom en vertraagt de tumorgroei. De opkomst en progressie van glioom worden vertraagd na behandeling met het onderzoeksgeneesmiddel Etomoxir. Het is reeds getest in fase I/II klinische studies voor de behandeling van matig congestief hartfalen; deze studie is stopgezet omdat 4 patiënten (van 226 die het medicijn gebruikten) onaanvaardbaar hoge levertransaminasespiegels ontwikkelden na behandeling, en het risico op dergelijke drastische bijwerkingen voldoende wordt geacht om het potentiële voordeel van dit medicijn voor deze patiënten teniet te doen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12439634/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22355598/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27365097/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	p-ERK / p-p38 / p-JNK / p-FoxO4 p21 / FoxO1 / FoxO3a p-mTOR(S2448) / mTOR / p-S6K(T389) / p-4EBP1 / p-BAD(S112) / cleaved PARP p-ACC2 / p-AMPK / AMPK		26716645

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Etomoxir sodium salt CPT-1 remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 320.74