alleen voor onderzoeksdoeleinden

UK-5099 (PF-1005023) Mitochondrial pyruvate carrier remmer

Name: UK-5099 (PF-1005023)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5317
Rating: 5 (19 reviews)

Cat.nr.S5317

UK5099 (PF-1005023) is een krachtige remmer van de mitochondrial pyruvate carrier, die pyruvaattransport over het plasmamembraan van trypanosomen remt met een Ki-waarde van 49 μM.

UK-5099 (PF-1005023) Mitochondrial pyruvate carrier remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 288.30

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overig Mitochondrial pyruvate carrier Inhibitoren	Azemiglitazone (MSDC-0602)

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	288.30	Formule	C₁₈H₁₂N₂O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	56396-35-1	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	PF-1005023			Smiles	C1=CC=C(C=C1)N2C=C(C3=CC=CC=C32)C=C(C#N)C(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (346.86 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.250mg/ml (4.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.000mg/ml (13.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	mitochondrial pyruvate carrier 49 μM(Ki)
In vitro	UK5099 bindt covalent aan Mpc en blokkeert pyruvaattransport. UK5099 verhoogt de aerobe glycolyse en verlaagt de mitochondriale oxidatieve fosforylering in LnCap-cellen in vitro, wat gepaard gaat met een toenemend aandeel van de zijpopulatie (SP) fractie, een hoger niveau van expressie van stamcelmarkers en een hoge resistentie tegen chemotherapie. UK5099 versterkt het stamcelachtige fenotype van prostaatkankercellen door een metabole verschuiving van oxidatieve fosforylering naar aerobe glycolyse. UK5099 onderdrukt proliferatie en arresteerde de LnCap-celcyclus in G1/G0.
In vivo	UK-5099 vertraagt de groei van van patiënten afgeleide xenograft (PDX) tumoren in muizen zonder ernstig verlies van dierlijk lichaamsgewicht.
Referenties	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1136287/ [2] https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1097276514007813 [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4741963/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28408240/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	GLUT1 / HK2 / LDHA / HIF-1α		27911865

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):