alleen voor onderzoeksdoeleinden

Esculetin Lipoxygenase remmer

Name: Esculetin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4711
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S4711

Esculetin (Cichorigenine, Aesculetin) is een coumarinederivaat dat voorkomt in diverse natuurlijke plantaardige producten met verschillende biologische en farmaceutische eigenschappen, waaronder anti-oedeem-, ontstekingsremmende en antitumorale effecten. Het remt lipoxygenases (LOs).

Esculetin Lipoxygenase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 178.14

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.97%

99.97

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overig Lipoxygenase Inhibitoren	ML355 Malotilate Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) Demethylnobiletin 4',5-Dihydroxyflavone AKBA (3-O-Acetyl-11-keto-β-boswellic acid) PD146176 Abietic Acid Indole-2-carboxylic acid FPL 62064

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	178.14	Formule	C₉H₆O₄	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	305-01-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Cichorigenin, Aesculetin			Smiles	C1=CC(=O)OC2=CC(=C(C=C21)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 35 mg/mL (196.47 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	10mg/ml (56.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	lipoxygenase
In vitro	Esculetin vermindert celproliferatie door G1-fase celcyclusarrest te induceren, wat gepaard gaat met de down-regulatie van cyclin D1/CDK4 en cyclin E/CDK2 complexen door de activering van p27KIP. Deze verbinding remt significant de proliferatie van HCC-cellen op een concentratie- en tijd-afhankelijke manier en met een IC50-waarde van 2,24 mM. Het blokkeert de celcyclus in de S-fase en induceert apoptose in SMMC-7721 cellen met een significante verhoging van caspase-3 en caspase-9 activiteit, maar beïnvloedt de caspase-8 activiteit niet. Deze chemische behandeling resulteert in het instorten van het mitochondriale membraanpotentiaal in vitro en in vivo, gepaard gaand met verhoogde Bax-expressie en verminderde Bcl-2-expressie op zowel transcriptie- als translatie-niveau. Het oefent in vitro en in vivo antiproliferatieve activiteit uit bij hepatocellulair carcinoom, en de mechanismen ervan omvatten de initiatie van een mitochondriaal-gemedieerd, caspase-afhankelijk apoptosepad.
In vivo	Esculetin vermindert significant de tumorgroei bij muizen met Hepa1-6 cellen. Het tumorgewicht is verminderd met 20,33, 40,37 en 55,42% bij toenemende doses van deze verbinding. Opmerkelijk is dat het geen duidelijke toxiciteit vertoont in dit dieronderzoek. In een rattenexperimenteel model van inflammatoire darmziekte, geïnduceerd door trinitrobenzeensulfonzuur, vertoont deze verbinding in een dosis van 5 mg/kg intestinale ontstekingsremmende activiteit.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17062797/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21109980/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25517918/ [4] http://eji.sagepub.com/content/11/2/433.short

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):