In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Esculetin (Cichorigenin, Aesculetin) is een coumarinederivaat dat voorkomt in verschillende natuurlijke plantaardige producten met diverse biologische en farmaceutische eigenschappen, waaronder anti-oedeem, ontstekingsremmende en antitumorale effecten. Het remt Lipoxygenase (LO's).
Doelen
lipoxygenase
In vitro
Esculetin vermindert celproliferatie door het induceren van G1-fase celcyclusarrest, wat geassocieerd is met de down-regulatie van cyclin D1/CDK4 en cyclin E/CDK2 complexen door de activering van p27KIP. Deze verbinding remt significant de proliferatie van HCC-cellen op een concentratie- en tijdafhankelijke manier en met een IC50-waarde van 2,24 mM. Het blokkeert de celcyclus in de S-fase en induceert apoptose in SMMC-7721-cellen met een significante verhoging van caspase-3 en caspase-9 activiteit, maar heeft geen invloed op caspase-8 activiteit. Deze chemische behandeling resulteert in de ineenstorting van het mitochondriale membraanpotentiaal in vitro en in vivo, vergezeld van verhoogde Bax-expressie en verminderde Bcl-2-expressie op zowel transcriptionele als translationele niveaus. Het oefent in vitro en in vivo antiproliferatieve activiteit uit bij hepatocellulair carcinoom, en de mechanismen ervan omvatten de initiatie van een mitochondriaal-gemedieerde, caspase-afhankelijke apoptoseroute.
In Vivo
Esculetin vermindert significant de tumorgroei bij muizen met Hepa1-6-cellen. Het tumor gewicht wordt verminderd met 20,33, 40,37 en 55,42% met toenemende doses van deze verbinding. Het is opmerkelijk dat het geen duidelijke toxiciteit vertoont in dit dieronderzoek. In een rattenmodel van inflammatoire darmziekte geïnduceerd door trinitrobenzeensulfonzuur, vertoont deze verbinding in een dosis van 5 mg/kg intestinale ontstekingsremmende activiteit.
Tests are performed in 96-well plates. For mature adipocytes, cells are seeded (5000 cells/well), grown to confluency, induced to differentiate, and grown to maturation. For preadipocytes, a seeding density of 2500 cells/well is used, and cells are cultured overnight before treatment. Cells are incubated with either DMSO or increasing concentrations of this compound for 6, 12, 24, or 48 hours. For the post-confluent preadipocytes, a seeding density of 2500 cells/well is used, and cells are grown to confluency before treatment. This chemical in 0.01% DMSO carrier is added with the induction medium for Days 0 to 2, 2 to 4, and 4 to 6 of adipogenesis. Medium is changed every 2 days. Before assay for cell viability, cells are washed with DMEM/10% FBS three times, and 100 μL of DMEM/10% FBS medium is added to each well before treatment with 20 μL MTS assay solution per well. Cells are incubated for 1 hour at 37 °C; then 25 μL of 10% sodium dodecyl sulfate is added to each well. The absorbance is measured at 490 nm in a plate reader to determine the formazan concentration, which is proportional to the number of live cells.
Esculetin inhibits endometrial cancer proliferation and promotes apoptosis via hnRNPA1 to downregulate BCLXL and XIAP
[ Cancer Lett, 2021, S0304-3835(21)00436-5]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
