alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S6557
| Gerelateerde doelwitten | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Overig Lipoxygenase Inhibitoren | Malotilate Esculetin Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) Demethylnobiletin 4',5-Dihydroxyflavone AKBA (3-O-Acetyl-11-keto-β-boswellic acid) PD146176 Abietic Acid Indole-2-carboxylic acid FPL 62064 |
| Molecuulgewicht | 441.52 | Formule | C21H19N3O4S2 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 1532593-30-8 | -- | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | COC1=CC=CC(=C1O)CNC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC3=NC4=CC=CC=C4S3 | ||
|
In vitro |
DMSO
: 88 mg/mL
(199.31 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
12-LOX
|
|---|---|
| In vitro |
ML355 vertoont nM potentie tegen 12-LOX en uitstekende selectiviteit ten opzichte van verwante lipoxygenasen en cyclooxygenasen. |
| In vivo |
In vivo PK-studies waarbij ML355 als oplossing via IV (3mpk) en PO (30mpk) werd toegediend, toonden aan dat deze verbinding oraal biologisch beschikbaar is (%F = 20) met een goede halfwaardetijd (T1/2 = 2,9 uur). Bij een dosering van 30 mpk bereikt het een Cmax van meer dan 135 keer de in vitro IC50 en blijft het gedurende meer dan 12 uur boven de IC50-waarde. De verbinding heeft een lage klaring (3,4 mL/min/kg) en een goede totale blootstelling (AUCinf) van 38 µM. Hoewel het waargenomen distributievolume (VD) laag is (0,55 L/kg), suggereren de overige PK-profileringsresultaten een redelijke distributie tussen weefsel en bloed. |
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.