alleen voor onderzoeksdoeleinden

Ertugliflozin SGLT remmer

Name: Ertugliflozin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5413
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S5413

Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) is een potente en selectieve natriumafhankelijke glucose-cotransporter 2-remmer met IC50-waarden van 0,877 nM voor h-SGLT2 en 1000-voudig hoger voor h-SGLT1.

Ertugliflozin SGLT remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 436.88

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S541301 DMSO]87 mg/mL]false]Ethanol]87 mg/mL]false]Water]10.8 mg/mL]false Zuiverheid: 99.94%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.94

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overig SGLT Inhibitoren	Sotagliflozin (LX4211) Phlorizin Phloretin (RJC 02792) Tofogliflozin(CSG 452) Ipragliflozin (ASP1941) KGA-2727 Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) Ipragliflozin L-Proline Bexagliflozin (EGT1442) Swertisin

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	436.88	Formule	C₂₂H₂₅ClO₇	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1210344-57-2	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	MK-8835, PF-04971729			Smiles	CCOC1=CC=C(C=C1)CC2=C(C=CC(=C2)C34C(C(C(C(O3)(CO4)CO)O)O)O)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 87 mg/mL (199.13 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 87 mg/mL

Water : 10.8 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.350mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.725mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	hSGLT2 (Cell-free assay) 0.877 nM
In vitro	Ertugliflozin (zoals beweerd) heeft in vitro een 2000-voudige toename in selectiviteit voor humaan SGLT2 ten opzichte van SGLT1 (IC50: SGLT2 = 0,877 nM vs SGLT1 = 1960 nM).
In vivo	Ertugliflozin wordt snel geabsorbeerd bij preklinische soorten na orale toediening en wordt gekenmerkt door een lage klaring (uitgescheiden in de urine bij preklinische soorten) en een matig steady-state distributievolume. Er is een laag potentieel voor farmacokinetische interactie van deze verbinding. Het wordt goed geabsorbeerd bij mensen en wordt grotendeels geëlimineerd via glucuronidatie. Deze chemische stof verbeterde de glykemische controle, het lichaamsgewicht en de bloeddruk bij patiënten met T2DM die suboptimaal werden gecontroleerd door metformine, en wordt goed verdragen.
Referenties	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4635049/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05727579	Not yet recruiting	Diabetes Mellitus\|Diabetic Kidney Disease\|Hypertension	Amsterdam UMC location VUmc\|Merck Sharp & Dohme LLC\|University of Colorado Denver	June 1 2023	Phase 4
NCT04490681	Unknown status	Heart Failure With Nonischemic Cardiomyopathy	Yonsei University	August 2020	Phase 3
NCT02115347	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus\|Hepatic Impairment	Merck Sharp & Dohme LLC\|Pfizer	September 19 2014	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):