alleen voor onderzoeksdoeleinden

Tofogliflozin(CSG 452) SGLT remmer

Name: Tofogliflozin(CSG 452)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8558
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S8558

Tofogliflozin (CSG 452) is een nieuwe natrium-glucose-cotransporter 2 (SGLT2)-remmer, met IC50-waarden van respectievelijk 2,9 nM en 8444 nM voor hSGLT2 en hSGLT1.

Tofogliflozin(CSG 452) SGLT remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 404.45

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.92%

99.92

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overig SGLT Inhibitoren	Sotagliflozin (LX4211) Phlorizin Phloretin (RJC 02792) Ipragliflozin (ASP1941) KGA-2727 Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) Ipragliflozin L-Proline Bexagliflozin (EGT1442) Swertisin

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	404.45	Formule	C₂₂H₂₆O₆.H₂O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1201913-82-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCC1=CC=C(C=C1)CC2=CC3=C(COC34C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)C=C2.O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 84 mg/mL (207.68 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 84 mg/mL

Water : 4 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	hSGLT2 (Cell-free assay) 2.9 nM
In vitro	Tofogliflozin (CSG 452) is een potente en zeer selectieve SGLT2-remmer, met een 2900-voudig hogere selectiviteit voor SGLT2 boven SGLT1. Het remde dosisafhankelijk de glucoseopname in tubulaire cellen, onderdrukte door hoge glucose geïnduceerde ROS-generatie, MCP-1-geninductie en apoptose in tubulaire cellen. Een antioxidant NAC bootste de effecten van deze verbinding na op tubulaire cellen die aan hoge glucose waren blootgesteld.
In vivo	Tofogliflozin (CSG 452), wanneer toegediend als een enkele orale dosis, verlaagt de bloedglucosewaarden bij Zucker-diabetische ratten door de renale glucoseklaring te verhogen. Een vier weken durende behandeling met deze verbinding verbetert de glucosetolerantie bij db/db-muizen. Het vermindert ook het urinevolume vergeleken met de onbehandelde controlegroep na 8 weken behandeling. Vergeleken met onbehandelde db/db-muizen, verhoogt de behandeling de renale glucoseklaring, terwijl losartan geen effect heeft op deze parameter. Het verlaagt de drempel van glucoseheropname bij db/db-muizen, verhoogt UGE en verlaagt vervolgens PG. Bovendien verhoogt de behandeling significant en dosisafhankelijk de totale bèta-celmassa, wat suggereert dat bèta-celverlies wordt voorkomen. Tofogliflozin onderdrukt plasmaglucose en geglyceerd Hb, terwijl de pancreas bèta-celmassa en plasmainspiegels behouden blijven.
Referenties	[1] http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jm300884k [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23751087/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26158396/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05722262	Completed	Healthy	Kowa Research Institute Inc.	February 24 2023	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):