Ertugliflozin

CatalogusnummerS5413 Batch:S541301

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₂H₂₅ClO₇

Moleculair gewicht

436.88

CAS-nr.

1210344-57-2

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

87 mg/mL (199.13 mM)

Ethanol

87 mg/mL (199.13 mM)

Water

10.8 mg/mL (24.72 mM)

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	4.350mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.725mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) is een potente en selectieve natriumafhankelijke glucose-cotransporter 2-remmer met IC50-waarden van 0,877 nM voor h-SGLT2 en 1000-voudig hoger voor h-SGLT1.

Doelen

hSGLT2
(Cell-free assay)

0.877 nM

In vitro

Ertugliflozin (zoals beweerd) heeft in vitro een 2000-voudige toename in selectiviteit voor humaan SGLT2 ten opzichte van SGLT1 (IC50: SGLT2 = 0,877 nM vs SGLT1 = 1960 nM).

In vivo

Ertugliflozin wordt snel geabsorbeerd bij preklinische soorten na orale toediening en wordt gekenmerkt door een lage klaring (uitgescheiden in de urine bij preklinische soorten) en een matig steady-state distributievolume. Er is een laag potentieel voor farmacokinetische interactie van deze verbinding. Het wordt goed geabsorbeerd bij mensen en wordt grotendeels geëlimineerd via glucuronidatie. Deze chemische stof verbeterde de glykemische controle, het lichaamsgewicht en de bloeddruk bij patiënten met T2DM die suboptimaal werden gecontroleerd door metformine, en wordt goed verdragen.

Protocol (uit referentie)

Referenties

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4635049/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.