EBI-2511

CatalogusnummerS8702 Batch:S870201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C34H48N4O4
Moleculair gewicht 576.77 CAS-nr. 2098546-05-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro Ethanol 13 mg/mL (22.53 mM)
DMSO (verwarmd met een waterbad van 50 ºC) 3 mg/mL (5.2 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving EBI-2511 is een zeer krachtige en oraal actieve EZH2-remmer met een IC50 van 4 nM voor EZH2(A667G).
Doelen
EZH2(A667G)
(Cell-free assay)
4 nM
In vivo

In in vivo experimenten worden ratten gedoseerd met 5 mg/kg EBI-2511 (p.o.) en 0,5 mg/kg van deze verbinding (i.v.). Muizen worden gedoseerd met 10 mg/kg p.o. en 1,0 mg/kg i.v. Voor i.v.-toediening is de klaring van deze verbinding matig met een CLz/F van respectievelijk 26 en 32 mL/min/kg bij ratten en muizen. Na een enkele orale dosis van 5 en 10 mg/kg van een CMC-Na suspensie van deze chemische stof aan ratten en muizen, bereikt de AUC0‑t 239 en 774 ng/mL·h met een orale biologische beschikbaarheid van respectievelijk 9% en 16%. De plasma-eiwitbinding van deze verbinding bij de mens, rat en muis is respectievelijk 93,9%, 94,0% en 92,7%.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    Pfeiffer cells

  • Concentraties

    --

  • Incubatietijd

    5 days

  • Methode

    Cells are seeded in 96 well plates at a density of 1,000 to 8,000 cells per well and cultured overnight at 37 ℃ incubator in medium supplemented with 10% FBS. On the next day, the test compounds at various concentrations or vehicle control (0.5% DMSO) are added into cell culture. After 5 day treatment, the growth of cells is evaluated.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Sprague Dawley rats and ICR mice

  • Doseringen

    In rats: 5 mg/kg (p.o.), 0.5 mg/kg (i.v.); In mice, 10 mg/kg (p.o.), 1 mg/kg (i.v.)

  • Toediening

    i.v. or p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29456795/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.